SRPIN340

目录号：S7270 批次号：S727001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₁₈F₃N₃O
	分子量	349.35	CAS号	218156-96-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (200.37 mM)
		Ethanol	70 mg/mL (200.37 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, K_i为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

靶点

SRPK1 ^[1]

0.89 μM(Ki)

体外研究

SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化，并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解，随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。^[1] SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。^[2]

体内研究

SRPIN340剂量依赖性抑制CNV在体内的形成。SRPIN340显著减少VEGF，MCP-1，ICAM-1的蛋白质水平，从而抑制巨噬细胞的浸润。^[3]

特征

唯一特定的SRPK1和 SRPK2抑制剂。潜在应用于先天性疾病和病毒性疾病，包括HIV，HCV和HBV。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外激酶试验和动力学分析
激酶实验	Clks和 SRPKs的激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物包含200 mM Tris-HCl (pH 7.5)，12.5 mM MgCl₂，8 mM 二硫苏糖醇，4 mM EGTA，1–20 μM ATP，1 μCi [γ-³²P]ATP，1 微克SF2/ASF RS 域合成肽 (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH)，以及0.1–1 微克纯化的激酶，终体积为40微升。cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物包含80 mM Tris-HCl (pH 7.5)，12.5 mM MgCl2，8 mM 二硫苏糖醇，4 mM EGTA，10 μM ATP，1 μCi [γ-³²P]ATP，5 微克组蛋白H1 (Sigma)，和大鼠cAMP 依赖性蛋白激酶纯化的1微克催化亚基。蛋白激酶C的活性在包含200 mM Tris-HCl (pH 7.5)，12.5 mM MgCl2，1 mM CaCl2，80 微克/毫升磷脂酰丝氨酸，8微克/毫升二油精，10 μM ATP，1 μCi [γ-³²P]ATP，5 微克组蛋白H1，和2 微升部分纯化的大鼠蛋白激酶C的反应混合物中测定。无论抑制剂的浓度是多少，Me₂SO的终浓度调节为1%。反应混合物在30或25℃下，对哺乳类动物或爪蟾分别培养10分钟，将其中一半点在P81磷酸纤维素膜上(Whatman)。使激酶试验条件，包括培育期和激酶与基底的浓度最优化以维持培育时的线性关系。细胞膜用5%磷酸溶液(SF2/ASF RS 域)或5%三氯乙酰溶液(组蛋白 H1)清洗至少15分钟。放射性通过液体闪烁计数仪测定。净放射性通过从没有激酶的反应混合物中减去背景计数推导出，并将数据表示为含有溶剂的对照品的百分数。
动物实验	动物模型	脉络膜血管新生(CNV)小鼠模型
	剂量	~20 pmol
	给药处理	静脉注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558.e18]

SRPIN340在文献中得到引用

The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695]	PubMed: 36230624
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9]	PubMed: 33259812
Post-transcriptional Regulation of De Novo Lipogenesis by mTORC1-S6K1-SRPK2 Signaling. [Lee G, et al. Cell, 2017, 171(7):1545-1558]	PubMed: 29153836
hnRNP L controls HPV16 RNA polyadenylation and splicing in an Akt kinase-dependent manner. [ Nucleic Acids Res, 2017, 45(16):9654-9678]	PubMed: 28934469

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