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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H24N4O2S |
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分子量 | 468.57 | CAS号 | 1001908-89-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (198.47 mM) | |
Ethanol | 3 mg/mL (6.4 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高[2]。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用[3]。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平,对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 骨髓来源的巨噬细胞(BMMs) |
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浓度 | 1μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 收集BMM细胞,铺于细胞培养皿中进行培养,24小时后,将其中非贴壁细胞以20,000/孔的密度重新接种到α-MEM/15%FBS/5% M-CSF培养基中。将细胞用SRT2183或vehicle处理72小时,药物处理48小时,加入BrdU试剂,检测铺板3天后细胞的增殖情况。 |
SIRT1 and HSP90α feed-forward circuit safeguards chromosome segregation integrity in diffuse large B cell lymphomas [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):667] | PubMed: 37816710 |
SRT2183 and SRT1720, but not Resveratrol, Inhibit Osteoclast Formation and Resorption in the Presence or Absence of Sirt1 [ J Bone Res, 2023, 11(4)1000235] | PubMed: 37711761 |
Sirtuin activation targets IDH-mutant tumors [ Neuro Oncol, 2021, 23(1):53-62] | PubMed: 32710757 |
Lactate promotes macrophage HMGB1 lactylation, acetylation, and exosomal release in polymicrobial sepsis [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00841-9] | PubMed: 34363018 |
Sirt1 attenuates diabetic keratopathy by regulating the endoplasmic reticulum stress pathway [ Life Sci, 2020, S0024-3205(20)31542-3] | PubMed: 33220291 |
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