Ochromycinone (STA-21)

目录号：S7951 批次号：S795102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H14O4
分子量 306.31 CAS号 111540-00-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 21 mg/mL (68.55 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.52 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。
靶点
STAT3 [1]
体外研究 在细胞中，STA-21抑制了Stat3的DNA结合活性，Stat3二聚化以及Stat3依赖性的荧光素酶活性。STA-21有效的抑制了乳腺癌肿瘤细胞系的生长和存活，比如表达持续活化Stat的3MDA-MB-231，MDA-MB-435s以及MDA-MB-468细胞。[1] 在RH30和RD2细胞中，STA-21通过caspases 3、8、9的调节抑制了细胞的活性和生长，同时诱导了细胞的凋亡。[2]
体内研究 在IL-1Ra–KO小鼠模型中，STA-21 (0.5 mg/kg，i.p.)通过减少Th17细胞的比例以及增加表达有FoxP3的Treg细胞比例，降低了风湿病评分以及风湿病的发病范围。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7和Caov-3细胞
浓度 20或者30 μM
处理时间 48 h
方法 人源乳腺癌细胞系MDA-MB-231、MDA-MB-435s、MDA-MB-453、MDA-MB-468以及MCF7；人源卵巢癌细胞系Caov-3以及人源皮肤成纤维细胞培养在含有10% FBS和正确抗生素的DMEM培养基中，在含有5% CO2培养箱中37°C进行培养。随后，细胞分别加入终浓度为20或30 μM的待测抑制剂，培养一定时间，将细胞收获，并用流式细胞仪进行分析。
动物实验 动物模型 IL-1Ra–KO小鼠
剂量 0.5 mg/kg
给药处理 i.p.

Ochromycinone (STA-21)在文献中得到引用

Cationic amphiphilic antihistamines inhibit STAT3 via Ca2+-dependent lysosomal H+ efflux [ Cell Rep, 2023, 42(2):112137] PubMed: 36807142
Microglial depletion impairs glial scar formation and aggravates inflammation partly by inhibiting STAT3 phosphorylation in astrocytes after spinal cord injury [ Neural Regen Res, 2023, 18(6):1325-1331] PubMed: 36453419
TTI-101: A competitive inhibitor of STAT3 that spares oxidative phosphorylation and reverses mechanical allodynia in mouse models of neuropathic pain [ Biochem Pharmacol, 2021, 192:114688] PubMed: 34274354
The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond-Blackfan anemia. [ Cell Death Dis, 2020, 19;11(2):135] PubMed: 32075953
Interleukin-6 Derived From Cancer-Associated Fibroblasts Attenuates the p53 Response to Doxorubicin in Prostate Cancer Cells [ Cell Death Discov, 2020, 2;6:42] PubMed: 32528731
Combination of ERK2 and STAT3 Inhibitors Promotes Anticancer Effects on Acute Lymphoblastic Leukemia Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2020, 17(5):517-527] PubMed: 32859630
JAK/STAT3 and NF-κB Signaling Pathways Regulate Cancer Stem-Cell Properties in Anaplastic Thyroid Cancer Cells. [ Thyroid, 2019, 29(5):674-682] PubMed: 30784360
STAT3 regulates the onset of oxidant-induced senescence in lung fibroblasts [Waters DW Am J Respir Cell Mol Biol, 2019, 10.1165/rcmb.2018-0328OC] PubMed: 30608861

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