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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H14O4 |
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分子量 | 306.31 | CAS号 | 111540-00-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 24 mg/mL (78.35 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (16.32 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在细胞中,STA-21抑制了Stat3的DNA结合活性,Stat3二聚化以及Stat3依赖性的荧光素酶活性。STA-21有效的抑制了乳腺癌肿瘤细胞系的生长和存活,比如表达持续活化Stat的3MDA-MB-231,MDA-MB-435s以及MDA-MB-468细胞。[1] 在RH30和RD2细胞中,STA-21通过caspases 3、8、9的调节抑制了细胞的活性和生长,同时诱导了细胞的凋亡。[2] | |
体内研究 | 在IL-1Ra–KO小鼠模型中,STA-21 (0.5 mg/kg,i.p.)通过减少Th17细胞的比例以及增加表达有FoxP3的Treg细胞比例,降低了风湿病评分以及风湿病的发病范围。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7和Caov-3细胞 |
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浓度 | 20或者30 μM | |
处理时间 | 48 h | |
方法 | 人源乳腺癌细胞系MDA-MB-231、MDA-MB-435s、MDA-MB-453、MDA-MB-468以及MCF7;人源卵巢癌细胞系Caov-3以及人源皮肤成纤维细胞培养在含有10% FBS和正确抗生素的DMEM培养基中,在含有5% CO2培养箱中37°C进行培养。随后,细胞分别加入终浓度为20或30 μM的待测抑制剂,培养一定时间,将细胞收获,并用流式细胞仪进行分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | IL-1Ra–KO小鼠 |
剂量 | 0.5 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Cationic amphiphilic antihistamines inhibit STAT3 via Ca2+-dependent lysosomal H+ efflux [ Cell Rep, 2023, 42(2):112137] | PubMed: 36807142 |
Microglial depletion impairs glial scar formation and aggravates inflammation partly by inhibiting STAT3 phosphorylation in astrocytes after spinal cord injury [ Neural Regen Res, 2023, 18(6):1325-1331] | PubMed: 36453419 |
TTI-101: A competitive inhibitor of STAT3 that spares oxidative phosphorylation and reverses mechanical allodynia in mouse models of neuropathic pain [ Biochem Pharmacol, 2021, 192:114688] | PubMed: 34274354 |
The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond-Blackfan anemia. [ Cell Death Dis, 2020, 19;11(2):135] | PubMed: 32075953 |
Interleukin-6 Derived From Cancer-Associated Fibroblasts Attenuates the p53 Response to Doxorubicin in Prostate Cancer Cells [ Cell Death Discov, 2020, 2;6:42] | PubMed: 32528731 |
Combination of ERK2 and STAT3 Inhibitors Promotes Anticancer Effects on Acute Lymphoblastic Leukemia Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2020, 17(5):517-527] | PubMed: 32859630 |
JAK/STAT3 and NF-κB Signaling Pathways Regulate Cancer Stem-Cell Properties in Anaplastic Thyroid Cancer Cells. [ Thyroid, 2019, 29(5):674-682] | PubMed: 30784360 |
STAT3 regulates the onset of oxidant-induced senescence in lung fibroblasts [Waters DW Am J Respir Cell Mol Biol, 2019, 10.1165/rcmb.2018-0328OC] | PubMed: 30608861 |
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