Stattic

目录号：S7024 批次号：S702404

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₈H₅NO₄S
	分子量	211.19	CAS号	19983-44-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	42 mg/mL (198.87 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。

靶点

STAT3 ^[1]
(Cell-free assay)

5.1 μM

体外研究

Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。^[1]

特征

Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	高通量筛选和荧光偏振检测
激酶实验	在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1, STAT5, 和 Lck 的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10 mM HEPES(pH 7.5),1 mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50 mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO₃H₂)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxyfluorescein-GY(PO₃H₂)DKPHVL;STAT5, 5-carboxyfluorescein-GY(PO₃H₂)LVLDKW; 和 Lck, 5-carboxyfluorescein-GY(PO₃H₂)EEIP。在 30°C下进行特异性分析, 使用150 nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370 nM 蛋白(STAT3)或100 nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10 nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用 SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。
细胞实验	细胞系	Ly3细胞
	浓度	~2.5 μM
	处理时间	48小时
	方法	MTS
动物实验	动物模型	Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤
	剂量	每天3.75 mg/kg
	给药处理	瘤内注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by FEBS Lett, 2014, 10.1016/j.febslet.2014.11.023]

: 数据来源于[, 288(8), 5553-61]

: , Sci Rep, 2017, 7:41404

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2017, 32:48-58]

Stattic在文献中得到引用

IL-10 protects against OPC ferroptosis by regulating lipid reactive oxygen species levels post stroke [ Redox Biol, 2024, 69:102982]	PubMed: 38070317
Tumor-associated macrophages drive glycolysis through the IL-8/STAT3/GLUT3 signaling pathway in pancreatic cancer progression [ Cancer Lett, 2024, 588:216784]	PubMed: 38458594
The microglial innate immune protein PGLYRP1 mediates neuroinflammation and consequent behavioral changes [ Cell Rep, 2024, 43(3):113813]	PubMed: 38393947
Stat3 activation-triggered transcriptional networks govern the early stage of HBV-induced hepatic inflammation [ mBio, 2024, 15(4):e0306823]	PubMed: 38440978
The Combination of Afatinib With Dasatinib or Miransertib Results in Synergistic Growth Inhibition of Stomach Cancer Cells [ World J Oncol, 2024, 15(2):192-208]	PubMed: 38545471
Macrophage-derived CCL1 targets CCR8 receptor in hepatic stellate cells to promote liver fibrosis through JAk/STAT pathway [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3723244/v1]	PubMed: none
Intracellular CIRP promotes liver regeneration while extracellular CIRP induces ER stress after partial hepatectomy in mice [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3840462/v1]	PubMed: none
Interleukin-13 and its receptor are synaptic proteins involved in plasticity and neuroprotection [ Nat Commun, 2023, 14(1):200]	PubMed: 36639371
Oncogenic KRAS signaling drives evasion of innate immune surveillance in lung adenocarcinoma by activating CD47 [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e153470]	PubMed: 36413402
FAM3C/ILEI protein is elevated in psoriatic lesions and triggers psoriasiform hyperproliferation in mice [ EMBO Mol Med, 2023, e16758.]	PubMed: 37226685

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