Stattic

目录号：S7024 批次号：S702406

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C8H5NO4S
分子量 211.19 CAS号 19983-44-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 42 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 2.100mg/ml (9.94mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL42mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。
靶点
STAT3
(Cell-free assay)
5.1 μM
体外研究

Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
特征 Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 高通量筛选和荧光偏振检测
在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1, STAT5, 和 Lck 的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10 mM HEPES(pH 7.5),1 mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50 mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW; 和 Lck, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析, 使用150 nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370 nM 蛋白(STAT3)或100 nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10 nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用 SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。
细胞实验 细胞系 Ly3细胞
浓度 ~2.5 μM
处理时间 48小时
方法

MTS
动物实验 动物模型 Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤
剂量 每天3.75 mg/kg
给药处理 瘤内注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by FEBS Lett, 2014, 10.1016/j.febslet.2014.11.023]

数据来源于[, 288(8), 5553-61]

, Sci Rep, 2017, 7:41404

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2017, 32:48-58]

Stattic在文献中得到引用

LSD1 inhibition attenuates targeted therapy-induced lineage plasticity in BRAF mutant colorectal cancer [ Mol Cancer, 2025, 24(1):122] PubMed: 40264166
Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
Gut microbial metabolite 4-hydroxybenzeneacetic acid drives colorectal cancer progression via accumulation of immunosuppressive PMN-MDSCs [ J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243] PubMed: 40179015
Parabacteroides distasonis promotes liver regeneration by increasing β-hydroxybutyric acid (BHB) production and BHB-driven STAT3 signals [ Acta Pharm Sin B, 2025, 15(3):1430-1446] PubMed: 40370533
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Extracellular cyclophilin a binding to CD146 is critical for Th17 cell differentiation in rheumatoid arthritis [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00868-8] PubMed: 41137392
VSIG4+ tumor-associated macrophages mediate neutrophil infiltration and impair antigen-specific immunity in aggressive cancers through epigenetic regulation of SPP1 [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):45] PubMed: 39920772
DNA damaging agents boost the transcription of endothelin A receptor in high-grade serous ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 10.1186/s13046-025-03607-0] PubMed: 41350901
Lactobacillus johnsonii-derived extracellular vesicles carrying GAPDH protect against ulcerative colitis through modulating macrophage polarization [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8] PubMed: 40533059

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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