Stattic

目录号：S7024 批次号：S702407

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C8H5NO4S
分子量 211.19 CAS号 19983-44-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 125 mg/mL (591.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.8mg/ml (3.79mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1mg/ml (4.74mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL10.9mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free assay)
5.1 μM
体外研究

Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。[1]
特征 Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 高通量筛选和荧光偏振检测
在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1, STAT5, 和 Lck 的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10 mM HEPES(pH 7.5),1 mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50 mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW; 和 Lck, 5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析, 使用150 nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370 nM 蛋白(STAT3)或100 nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10 nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用 SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。
细胞实验 细胞系 Ly3细胞
浓度 ~2.5 μM
处理时间 48小时
方法

MTS
动物实验 动物模型 Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤
剂量 每天3.75 mg/kg
给药处理 瘤内注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by FEBS Lett, 2014, 10.1016/j.febslet.2014.11.023]

数据来源于[, 288(8), 5553-61]

, Sci Rep, 2017, 7:41404

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Signal, 2017, 32:48-58]

Stattic在文献中得到引用

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
VSIG4+ tumor-associated macrophages mediate neutrophil infiltration and impair antigen-specific immunity in aggressive cancers through epigenetic regulation of SPP1 [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):45] PubMed: 39920772
Triptolide alleviates acute lung injury by reducing mitochondrial dysfunction mediated ferroptosis through the STAT3/p53 pathway [ Free Radic Biol Med, 2025, 230:79-94] PubMed: 39914683
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Type 3 deiodinase activation mediated by the Shh/Gli1 axis promotes sepsis-induced metabolic dysregulation in skeletal muscles [ Burns Trauma, 2025, 13:tkae066] PubMed: 39877839
Transcriptome Profiling Reveals That the African Swine Fever Virus C315R Exploits the IL-6 STAT3 Signaling Axis to Facilitate Virus Replication [ Viruses, 2025, 17(3)309] PubMed: 40143240
Bone morphogenetic protein 4 derived from the cerebrospinal fluid in patients with postherpetic neuralgia induces allodynia via the crosstalk between microglia and astrocyte [ Brain Behav Immun, 2024, 119:836-850] PubMed: 38735405
Bone morphogenetic protein 4 derived from the cerebrospinal fluid in patients with postherpetic neuralgia induces allodynia via the crosstalk between microglia and astrocyte [ Brain Behav Immun, 2024, S0889-1591(24)00395-7] PubMed: 38735405
Cancer-associated fibroblast-derived periostin promotes papillary thyroid tumor growth through integrin-FAK-STAT3 signaling [ Theranostics, 2024, 14(7):3014-3028] PubMed: 38773979

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