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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C24H23N5OS |
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分子量 | 429.54 | CAS号 | 1227633-49-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 86 mg/mL (200.21 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SR1 (StemRegenin 1)是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂,无细胞试验中IC50为127 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | StemRegenin 1处理5到7天后可以使CD34+细胞数目增加,EC50为120 nM.与对照组相比含有细胞因子和SR1 (1 μM)条件下培养mPB CD34+细胞7天可以分别使CD34+, CD133+和CD90+造血干细胞和祖细胞数量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。与对照相比利用SR1 (1 μM)连续培养3周使得有核细胞总数增加11倍,CD34+细胞增加73倍,CD34+细胞比最初细胞数增加1118倍。用SR1 (1 μM)培养1×103脐带血CD34+细胞5周时间可以得到1.69×106集落形成细胞。SR1通过结合并拮抗AhR来诱导CD34+细胞膨大,这由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。[1] SR1 (1 μM)处理可以加快CD34+ 细胞增殖并降低人CD34+细胞中VentX的表达水平。VentX的异位表达阻止 SR1诱导的CD34+细胞膨大[2]。 骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)连续共同培养可以导致形成强健的猕猴诱导多能造血祖细胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)细胞基于CD34表达分离出来并培养在含有SR1 (0.75 μM)培养基中数目扩大3倍并且维持这种长期的再植造血干细胞表型[3]。 |
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体内研究 | SR1促进CB CD34+细胞的膨大,这有助于早期和持续的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠[1]。 |
激酶实验 | AhR配体结合实验 | |
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小鼠肝脏均匀溶于缓冲液(25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0.02% NaN3和10% 甘油, pH 7.4),含有20 mM钼酸钠和蛋白酶抑制剂, 100,000g离心1小时。配体处理的裂解液室温孵育20分钟,然后在402 nm紫外光下光解。加入葡聚糖包裹的活性炭 (1%) 然后3000g 离心10分钟去除游离的配体。标记好的样品进行8%丙烯酰胺-tricine-SDS-PAGE电泳, 转到PVDF膜上, 然后利用放射自显影显现结果。切下带有标记的AHR 条带利用γ计数器计数。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cells Transl Med, 2017, 6(3):897-909]
TET2 deficiency increases the competitive advantage of hematopoietic stem and progenitor cells through upregulation of thrombopoietin receptor signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2384] | PubMed: 40064887 |
Long-term engrafting multilineage hematopoietic cells differentiated from human induced pluripotent stem cells [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7] | PubMed: 39223325 |
NUP98 fusion proteins and KMT2A-MENIN antagonize PRC1.1 to drive gene expression in AML [ Cell Rep, 2024, 43(11):114901] | PubMed: 39475509 |
TDO2 promotes bladder cancer progression via AhR-mediated SPARC/FILIP1L signaling [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172] | PubMed: 38552852 |
StemRegenin 1 attenuates the RANKL-induced osteoclastogenesis via inhibiting AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 signaling pathway [ iScience, 2024, 27(5):109682] | PubMed: 38660403 |
ARID5A stabilizes Indoleamine 2,3-dioxygenase expression and enhances CAR T cell exhaustion in colorectal cancer [ Transl Oncol, 2024, 42:101900] | PubMed: 38316094 |
AHR signaling pathway mediates mitochondrial oxidative phosphorylation which leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(4):597-606] | PubMed: 38404179 |
Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] | PubMed: 38451784 |
Aryl hydrocarbon receptor restricts axon regeneration of DRG neurons in response to injury [ bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649] | PubMed: 37961567 |
Gut microbiota-derived 3-phenylpropionic acid promotes intestinal epithelial barrier function via AhR signaling [ Microbiome, 2023, 10.1186/s40168-023-01551-9] | PubMed: 37158970 |
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