STF-083010

目录号：S7771 批次号：S777102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H11NO3S2
分子量 317.38 CAS号 307543-71-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。
靶点
IRE1α endonuclease [1]
体外研究 在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中，STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中，STF-083010可抑制XBP1剪接，抑制IRE1α的核酸内切酶活性，但不影响IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中，共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%；在MEC1和MEC2细胞中，共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%；STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。[3]
体内研究 在人多发性骨髓瘤（MM）异种移植瘤模型中，腹腔注射STF-083010（30 毫克/千克）可显著抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 无细胞型IRE1实验
使用添加32P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α32 P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后，聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性，RNA酶切产物由32P-γATP或32P-UTP 放射自显影法检测。
细胞实验 细胞系 Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系
浓度 ~50 μM
处理时间 48 小时
方法 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中，培养过夜；加入STF-083010培养48 h后，加入MTT，继续37℃培养4 h；加入终止液（4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇）溶解MTT，参比波长630 nm下，测定590 nm处吸光值，用GraphPad Prism计算IC50值。
动物实验 动物模型 NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠
剂量 30毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cell Endocrinol, 2016, 434:48-56.

数据来源于[Data independently produced by , , Front Mol Neurosci, 2018, 11:72]

数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2018, 43(3):669-680]

STF-083010在文献中得到引用

Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
HSP47 Increases the Expression of Type I Collagen in Fibroblasts through IRE1α Activation, XBP1 Splicing, and Nuclear Translocation of β-Catenin [ Cells, 2024, 13(6)527] PubMed: 38534372
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455] PubMed: 37505724
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455] PubMed: 37505724
IRE1α/XBP-1 promotes β-catenin signaling activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, 10.1016/j.pupt.2023.102263] PubMed: 37935327
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Research Square, 2023, ] PubMed: none
Scleral PERK and ATF6 as targets of myopic axial elongation of mouse eyes [ Nat Commun, 2022, 13(1):5859] PubMed: 36216837
Pharmacologic IRE1/XBP1s activation promotes systemic adaptive remodeling in obesity [ Nat Commun, 2022, 13(1):608] PubMed: 35105890

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