STF-083010

目录号：S7771 批次号：S777103

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₅H₁₁NO₃S₂

分子量

317.38

CAS号

307543-71-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

63 mg/mL (198.5 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.35mg/ml (1.10mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1mg/ml (3.15mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。

靶点

IRE1α endonuclease ^[1]

体外研究

在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中，STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。^[1] ^[2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中，STF-083010可抑制XBP1剪接，抑制IRE1α的核酸内切酶活性，但不影响IRE1α的激酶活性。^[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中，共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%；在MEC1和MEC2细胞中，共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%；STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。^[3]

体内研究

在人多发性骨髓瘤（MM）异种移植瘤模型中，腹腔注射STF-083010（30 毫克/千克）可显著抑制肿瘤生长。^[1]

激酶实验	无细胞型IRE1实验
使用添加³²P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α³² P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后，聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性，RNA酶切产物由³²P-γATP或³²P-UTP 放射自显影法检测。
细胞实验	细胞系	Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系
浓度	~50 μM
处理时间	48 小时
方法	以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中，培养过夜；加入STF-083010培养48 h后，加入MTT，继续37℃培养4 h；加入终止液（4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇）溶解MTT，参比波长630 nm下，测定590 nm处吸光值，用GraphPad Prism计算IC50值。
动物实验	动物模型	NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠
剂量	30毫克/千克
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Mol Cell Endocrinol, 2016, 434:48-56.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Mol Neurosci, 2018, 11:72]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2018, 43(3):669-680]

STF-083010在文献中得到引用

α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38]	PubMed: 39934862
The Protective Role of the IRE1α/XBP1 Signaling Cascade in Autophagy During Ischemic Stress and Acute Kidney Injury [ Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0]	PubMed: 39983812
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587]	PubMed: 39138189
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31]	PubMed: 38212315
HSP47 Increases the Expression of Type I Collagen in Fibroblasts through IRE1α Activation, XBP1 Splicing, and Nuclear Translocation of β-Catenin [ Cells, 2024, 13(6)527]	PubMed: 38534372
Kaempferol attenuates particle-induced osteogenic impairment by regulating ER stress via the IRE1α-XBP1s pathway [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107394]	PubMed: 38768813
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352]	PubMed: 37948180
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561]	PubMed: 37958545
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455]	PubMed: 37505724
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455]	PubMed: 37505724

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