SU6656

目录号：S7774 批次号：S777402

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₁N₃O₃S
	分子量	371.45	CAS号	330161-87-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	74 mg/mL (199.21 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。

靶点

YES ^[1]	Lyn ^[1]	Fyn ^[1]	Src ^[1]
20 nM	130 nM	170 nM	280 nM

体外研究

在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。^[1] Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。^[2] 在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。^[3]

体内研究

在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。^[4] SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。^[5]

激酶实验	生化激酶实验测定IC50和动力学研究
IC50测量使用poly-Glu–Tyr（4:1）或者poly-Lys–Tyr（4:1，针对Lck）为底物。二价阳离子为20 mM MgCl2（对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl）或10 mM MnCl（对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met）。ATP终浓度为：Src, 10 μM；Fyn, 6 μM；Yes, 100 μM；Lyn, 2 μM；Csk, 10 μM；Frk, 10 μM；Abl, 4 μM；FGFR1, 10 μM；IGF1R, 2 μM；Lck, 2 μM；Met, 5 μM；PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
细胞实验	细胞系	HKC-8细胞
浓度	5 μM
处理时间	48 h
方法	以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24 h和48 h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。
动物实验	动物模型	瑞士白化小鼠近交系
剂量	3 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Virol, 2015, 90(1):9-21]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29.]

SU6656在文献中得到引用

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2]	PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.]	PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324]	PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244]	PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774]	PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51]	PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922]	PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699]	PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158]	PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988]	PubMed: 34721399

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