Sulfacetamide sodium salt hydrate

目录号：S4750 批次号：S475001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₈H₉N₂O₃S.H₂O.Na
	分子量	254.24	CAS号	6209-17-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL (196.66 mM)
		Water	50 mg/mL (196.66 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (7.86 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素，通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂，PABA是细菌合成叶酸所必需的。

靶点

DHPS ^[1]

9.5 μM

体外研究

Sulfacetamide抑制拟南芥DHPS，IC50=9.5 μM，pKa=5.4^[1]。Sulfacetamide在T-47D细胞中诱导抗增殖作用，不依赖于细胞凋亡和细胞周期阻滞。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表达，并上调Akt/mTOR信号，促进细胞自噬。Sulfacetamide在T-47D细胞中的LD50为41 mM(处理48小时)，它不引起DNA断裂。在经sulfacetamide处理的细胞中，ATG5的表达上调，说明自噬体形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide诱导的自噬反应不伴随凋亡和周期阻止。它在T-47D细胞中引起的自噬反应不依赖于DAPK信号通路^[2]。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一种抑菌剂，在对sulfonamide敏感的Gram阴性和阳性细菌（包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia）中具有活性。Sulfacetamide能够抑制mannose-6-phosphate isomerase（PMI：磷酸甘露糖异构酶），这种异构酶是动质体能量代谢中的关键酶^[3]。

体内研究

sulfacetamide在小鼠中通过口服途径给药的LD50为16,500 mg/kg。在人类中，其副作用包括红斑、中度肿大、恶心呕吐和头痛。除了这些副作用外，还有报道称，HIV阳性的患者利用sulfacetamide滴液治疗眼部感染时，出现了 StevensJohnson综合征。但这些副作用大多都与口服途径或通过皮肤、黏膜和结膜对药物的高吸收引起，而局部使用sulfacetamide则不会出现强烈的副作用^[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验	细胞系	人类乳腺癌T-47D细胞
	浓度	0.0-50 mM
	处理时间	24, 48, 72 h
	方法	将细胞培养在含10% FBS、1% penicillin/streptomycin的RPMI-1640培养基中，将其置于37℃、5% CO₂的细胞培养箱中。根据MTT试验，48小时后，sulfathiazole和sulfacetamide的LC50分别为6.5 mM和41 mM。根据测得的LC50，将Doxorubicin和sulfadrugs钠盐以一定浓度溶解于培养基中，然后过滤。将细胞（80%融合）置于新鲜的、准备好的加药培养基中48小时。然后胰蛋白酶化收集细胞、用PBS洗涤3次后，储存于-70℃。在细胞活性测定试验中，细胞以1 × 10⁴/孔的密度接种于96孔板。接种后24小时，细胞达到80%融合。然后将培养基换为含0-50 mM药物的培养基，每一处理浓度设置3个复孔。doxorubicin的处理浓度为0-6 μM。24、48、72小时后，用25 μL MTT溶液(4 mg/ml or 100 μg/well)孵育细胞3小时（37℃）。将所得甲瓒晶体溶于100μL DMSO中，并与570 nm处测得吸收光值。

参考文献

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