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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C21H20N2OS3 |
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分子量 | 412.59 | CAS号 | 459147-39-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (201.16 mM) | |
Ethanol | 32 mg/mL (77.55 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SW033291是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,IC50 和 Ki分别为 1.5 nM 和 0.1 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | 在Vaco-503细胞中,SW033291 (2.5 μM)减少85%的细胞内15-PGDH酶活性。[1] |
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体内研究 | 在接受了骨髓移植的小鼠中,SW033291 (10 mg/kg, i.p.)促进造血功能恢复。在结肠和肝损伤的小鼠模型中,SW033291 (10 mg/kg, i.p.)减少结肠炎相关的炎症因子水平,防止小鼠患结肠炎,并促进肝脏再生。[1] |
激酶实验 | 重组15-PGDH蛋白质的活性测定 | |
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对于SW033291抑制15-PGDH酶活性的初始表征,反应通过实验特定浓度的15-PGDH酶,和实验特定浓度的SW033291,加上150 μM NAD(+) 和25 μM PGE2在反应缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH7.5,0.01% Tween 20)中进行。反应混合物在Envision阅读器上于25 ºC下培育15分钟。酶活性通过随后NADH的产生,3分钟内每30秒记录Ex/Em=340 nM/485 nM下的荧光值测定,在加入PGE2后立即开始。IC50值通过GraphPad Prism 5软件使用S形剂量响应曲线功能,相对SW033291浓度作图计算。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 接受骨髓移植的小鼠,和结肠与肝脏损伤的小鼠模型 |
剂量 | 10 mg/kg,每天两次 | |
给药处理 | i.p. |
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Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535] | PubMed: 35087048 |
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324] | PubMed: 34468315 |
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934] | PubMed: 34834349 |
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554] | PubMed: 32191640 |
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181] | PubMed: 30643142 |
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