T-3775440 HCl

目录号：S8438 批次号：S843801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C18H23ClN4O
分子量 346.85 CAS号 1422535-52-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。
靶点
LSD1 [1]
2.1 nM
体外研究

T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL（TF-1a, HEL92.1.7）细胞和AMKL（CMK11-5, M07e）细胞用T-3775440处理48小时，T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中，T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多[1]。
体内研究

在AML小鼠移植瘤模型中，T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少，紧接着大幅反弹。在单次给药后，T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL（HEL 92.1.7）模型和AMKL（CMK11-5）模型中，T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 TF-1a 和 CMK11-5 细胞
浓度 0, 10, 50 nM (TF-1a细胞); 0, 20, 100 nM (CMK11-5细胞)
处理时间 24 和 48 h
方法

用不同浓度的T-3775440对TF-1a和CMK11-5细胞处理24或48小时。收集细胞，裂解获得细胞溶解液，进行western blot分析。
动物实验 动物模型 接种了AML细胞的雌性C.B17/Icr-scid/scid Jcl小鼠
剂量 15-20 mg/kg
给药处理 口服

T-3775440 HCl在文献中得到引用

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

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