T0070907

目录号：S2871 批次号：S287106

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H8ClN3O3
分子量 277.66 CAS号 313516-66-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 55 mg/mL (198.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.5mg/ml (5.40mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
靶点
PPARγ [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性，IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体（RXR）α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响[1]。T0070907处理抑制细胞增殖，入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路[2]。
体内研究

脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全，减轻肝细胞损伤和循环衰竭，降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 配体结合实验
用闪烁迫近分析法来分析T0070907对PPARs的亲和性,体系如下： 90μL体系包含SPA缓冲液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫苏糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H标记的放射性配体和5μL溶于DMSO的T0070907。 室温孵育1小时，加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA缓冲液) ，混合孵育1小时然后在Packard Topcount仪器中读数. [3H]Rosiglitazone 用于PPARγ, [3H]GW2433 用于PPARα和PPARδ.
细胞实验 细胞系 MCF-7细胞
浓度 20 μM以及更高
处理时间 48小时
方法

MTS分析
动物实验 动物模型 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理
剂量 1 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12774]

数据来源于[Data independently produced by , , Int Immunopharmacol, 2015, 26(1): 58-64]

T0070907在文献中得到引用

Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
PPARδ inhibition blocks the induction and function of tumor-induced IL-10+ regulatory B cells and enhances cancer immunotherapy [ Cell Discov, 2023, 9(1):54] PubMed: 37291146
PPARδ inhibition blocks the induction and function of tumor-induced IL-10+ regulatory B cells and enhances cancer immunotherapy [ Cell Discov, 2023, 9(1):54] PubMed: 37291146
PRMT4 Facilitates White Adipose Tissue Browning and Thermogenesis by Methylating PPARγ [ Diabetes, 2023, 72(8):1095-1111] PubMed: 37216643
PRMT4 Facilitates White Adipose Tissue Browning and Thermogenesis by Methylating PPARγ [ Diabetes, 2023, 72(8):1095-1111] PubMed: 37216643
Ganoderma lucidum polysaccharides attenuates pressure-overload-induced pathological cardiac hypertrophy [ Front Pharmacol, 2023, 14:1127123] PubMed: 37033616
Telmisartan inhibits microglia-induced neurotoxic A1 astrocyte conversion via PPARγ-mediated NF-κB/p65 degradation [ Int Immunopharmacol, 2023, 123:110761] PubMed: 37544025
Ganoderma lucidum polysaccharides attenuates pressure-overload-induced pathological cardiac hypertrophy [ Front Pharmacol, 2023, 14:1127123] PubMed: 37033616
α-Mangostin Inhibited M1 Polarization of Macrophages/Monocytes in Antigen-Induced Arthritis Mice by Up-Regulating Silent Information Regulator 1 and Peroxisome Proliferators-Activated Receptor γ Simultaneously [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577] PubMed: 36860800
The downstream PPARγ target LRRC1 participates in early stage adipocytic differentiation [ Mol Cell Biochem, 2023, 478(7):1465-1473] PubMed: 36370237

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