TAI-1

目录号：S7495 批次号：S749501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₁N₃O₃S
	分子量	431.51	CAS号	1334921-03-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	86 mg/mL (199.3 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂，会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

靶点

Hec1 ^[1]

体外研究

TAI-1干扰Nek2 与 Hec1的结合，导致Nek2降解和染色体错位。纳摩尔水平的TAI-1对广谱肿瘤细胞系表现出强的生长抑制效能，并与 doxorubicin，topotecan 和 paclitaxel在白血病，乳腺癌和肝癌细胞中产生协同活性。^[1]

体内研究

TAI-1 (20 mg/kg i.v.或 150 mg/kg p.o.) 在Huh-7模型中引起显著的肿瘤生长延缓，在MDA-MB-231模型中引起适度的肿瘤抑制。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231，MDA-MB-468，K562，HeLa，MCF7，HCC1954，A549，COLO205，U2OS，Huh-7，U937，HepG2，KG-1，PC3，BT474，MV4-11，RS4;11，MOLM-13，WI-38，HUVEC，RPTEC，HAoSMC，MDA-MB-453，T47D，ZR-75-1，ZR-75-30，MDA-MB-361，Hs578T，NCI-H520，Hep3B，PLC/PRF/5，RPMI8226，MOLT-4，N87，MES-SA/Dx5，NCI/ADR-RES，和 K562R 细胞
	浓度	~10 μM
	处理时间	96 小时
	方法	将细胞接种于96孔板，培养24小时，加入化合物，培养96小时。所有测试化合物重复三个孔进行。细胞活性通过MTS试验使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试验系统，根据制造商说明的MTS和PMS测定。从分光光度计中获得的数据在Excel 和GraphPad Prism 5中处理以计算50%生长抑制的浓度(GI50)。所有数据代表重复三次的实验结果。
动物实验	动物模型	负荷 Colo-205 或 Huh-7肿瘤的雌性小鼠；负荷MDA-MB-231肿瘤的雄性小鼠
	剂量	20 mg/kg i.v./QDx28 周期或 150 mg/kg p.o./BID/28 周期
	给药处理	i.v. 或 p.o.

参考文献

[1] Huang LY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2014, 33, 6.

TAI-1在文献中得到引用

Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]	PubMed: 31319849
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5]	PubMed: 31495582
Centromere Dysfunction Compromises Mitotic Spindle Pole Integrity. [ Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080]	PubMed: 31495582

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