Serabelisib (TAK-117)

目录号：S8581 批次号：S858101

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化学数据

化学结构式 别名 INK-1117, MLN-1117 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17N5O3
分子量 363.37 CAS号 1268454-23-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (11.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
21 nM
体外研究 对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理，细胞内PI3K信号通路被有效抑制，细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡[1]。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖，抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中，INK1117的活性较弱[3]。
体内研究 在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制，在肿瘤组织中，PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性，这一活性不受其给药方案的影响，由其血浆暴露量所驱动。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中，没有功效。临床前实验证明，TAK-117基本不会破坏糖代谢，不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中，浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重，TAK-117的平均半衰期约为11小时（范围在6-14小时）。重复给药并不会造成TAK-117的积累[1]。此外，在体内外实验中，TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NK细胞
浓度 20 min
处理时间 1 μM
方法

--
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 60 mg/kg
给药处理 口服

Serabelisib (TAK-117)在文献中得到引用

Dihydroartemisinin alleviates skin fibrosis and endothelial dysfunction in bleomycin-induced skin fibrosis models [ Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w] PubMed: 34013490
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells [ Nat Commun, 2020, 11(1):3521] PubMed: 32665556

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