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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | ||||
化学式 | C19H20F3N5O5S2 |
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分子量 | 519.52 | CAS号 | 1450833-55-2 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (192.48 mM) | ||||
Ethanol | 6 mg/mL (11.54 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭,导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶,如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用,其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素(UBA6和UAE)的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而,TAK-243的处理并不影响UAE(UBE1)的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累[1]。 |
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体内研究 | 在对人类异种移植的初步研究中,TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中,TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCT-116和WSU-DLCL2细胞 |
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浓度 | 0.01, 0.10 或 1.00 μM | |
处理时间 | 1, 2, 4, 8, 16 和 24 h | |
方法 | 将HCT-116和WSU-DLCL2细胞分别置于McCoy's 5A改良培养基或RPMI-1460培养基中,加入10% FBS,与37℃、5%CO2的细胞培养箱中进行培养,培养至对数期。然后将细胞转移至6孔细胞培养皿中继续生长,用DMSO (0.1%)或0.01, 0.10, 1.00 μM TAK-243进行处理。处理完后,用RIPA缓冲液制备细胞提取液。 |
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动物实验 | 动物模型 | 接种有WSU-DLCL2 NHL异种移植瘤的SCID小鼠 |
剂量 | 12.5, 18.75 和 25 mg/kg | |
给药处理 | IV |
A structure-based designed small molecule depletes hRpn13Pru and a select group of KEN box proteins [ Nat Commun, 2024, 15(1):2485] | PubMed: 38509117 |
hnRNPA2B1 represses the disassembly of arsenite-induced stress granules and is essential for male fertility [ Cell Rep, 2024, 43(2):113769] | PubMed: 38363675 |
SUMOylation modulates eIF5A activities in both yeast and pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):15] | PubMed: 38229033 |
The midnolin-proteasome pathway catches proteins for ubiquitination-independent degradation [ Science, 2023, 381(6660):eadh5021] | PubMed: 37616343 |
ESCRT-dependent STING degradation inhibits steady-state andcGAMP-induced signalling [ Nature Communications, 2023, Article-number:-611-2023)] | PubMed: None |
An adaptive stress response that confers cellular resilience to decreased ubiquitination [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43262-7] | PubMed: 37963875 |
ESCRT-dependent STING degradation inhibits steady-state and cGAMP-induced signalling [ Nat Commun, 2023, 14(1):611] | PubMed: 36739287 |
K6-linked ubiquitylation marks formaldehyde-induced RNA-protein crosslinks for resolution [ Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011] | PubMed: 37951215 |
Termination of STING responses is mediated via ESCRT-dependent degradation [ EMBO J, 2023, 42(12):e112712] | PubMed: 37139896 |
Actionable loss of SLF2 drives B-cell lymphomagenesis and impairs the DNA damage response [ EMBO Mol Med, 2023, e16431.] | PubMed: 37485814 |
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