Talabostat (PT-100)

目录号：S8455 批次号：S845502

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化学数据

化学结构式 别名 Val-boroPro 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C10H23BN2O6S
分子量 310.18 CAS号 150080-09-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (199.88 mM)
Water 62 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.88 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (16.12mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-8 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-9 [1]
(Cell-free assay)		 DPP-2 [1]
(Cell-free assay)		 PEP [1]
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
体外研究

在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平[2]。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与[4]。
体内研究

在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退[3]。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤[2]。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 THP-1巨噬细胞
浓度 0.1, 1, 10 μM
处理时间 24 h
方法

--
动物实验 动物模型 C57BL/6雌性小鼠
剂量 20 µg
给药处理 口服

Talabostat (PT-100)在文献中得到引用

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621] PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304] PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015] PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2] PubMed: 31877317

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