Talazoparib (BMN-673)

目录号：S7048 批次号：S704808

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化学数据

化学结构式 别名 LT-673 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

 

C19H14F2N6O
 
分子量 380.35 CAS号 1207456-01-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.57 nM
体外研究

BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。[1]

 
体内研究

在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。[2]
特征 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
剂量 0.33 mg/kg/day,每天一次
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res, 2017, 23(13):3405-3415

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 559(7713):285-289]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(14):3711-3720]

数据来源于[Data independently produced by , , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):254.]

Talazoparib (BMN-673)在文献中得到引用

Jab1 regulates HRR mRNA stability to modulate PARP inhibitor sensitivity in triple-negative breast cancer [ Mol Cancer, 2025, 24(1):217] PubMed: 40819058
Autocrine interferon poisoning mediates ADAR1-dependent synthetic lethality in BRCA1/2-mutant cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):6972] PubMed: 40730818
Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
PARP inhibitor-induced anti-tumour chemokine response is suppressed by dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) in ovarian cancer [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03076-4] PubMed: 40579444
Low dose DNA methyltransferase inhibitors potentiate PARP inhibitors in homologous recombination repair deficient tumors [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):8] PubMed: 39819384
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098] PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066] PubMed: 40046735

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