Tamibarotene

目录号：S4260 批次号：S426003

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化学数据

化学结构式 别名 Am 80 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H25NO3
分子量 351.44 CAS号 94497-51-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 70 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tamibarotene(Am 80)是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。
靶点
RARα [1] RARβ [1]
体外研究

Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和内皮细胞的生长，并显着抑制通过血管内皮生长因子刺激的内皮细胞的生长。Tamibarotene对骨髓基质细胞（BMSCs）有小的生长抑制，但显著抑制通过共培养的骨髓瘤细胞抑制内皮细胞的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的血管内皮生长因子受体的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF显著抑制VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。[1] Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当，它诱导HL-60细胞的CD38基因的转录，通过含有内含子1的DR-RARE诱导早期基因转录，通过RARE缺乏5'-侧翼区诱导晚期基因表达。Tamibarotene诱导HL-60细胞中的早期基因表达，导致比ATRA低的CD38诱导。[2] Tamibarotene具有可忽略的对外周血单核细胞的生长抑制，但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。在HTLV-I感染T细胞系中，Tamibarotene使细胞停留在细胞周期的G1期，并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合，并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达，从而抑制AP-1的DNA结合。[3]
体内研究

Tamibarotene治疗显著降低小鼠的脑中不溶的Aβ水平，特别的Aβ（42），而它对可溶的Aβ水平的没有明显效果。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Tamibarotene在文献中得到引用

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Effects of AM80 compared to AC261066 in a high fat diet mouse model of liver disease. [ PLoS One, 2019, 14(1):e0211071] PubMed: 30677086

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