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别名 | ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen | 储存条件 (自收到货起) |
2年 4℃保存(避光) | |||||||
| 化学式 | C26H29NO |
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| 分子量 | 371.51 | CAS号 | 10540-29-1 | ||||||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | Ethanol | 74 mg/mL (199.18 mM) | ||||||||
| DMSO | 7.5 mg/mL (20.18 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变(缺失、等臂、易位、双着丝染色体)。在HER2基因扩增的细胞系中,这种基因毒性作用更大[2]。低浓度的TAM(0.1-1 μM)诱导细胞周期阻滞,而药物浓度(大于5 μM)则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌细胞(MCF-7、T47D)中快速诱导持续性的ERK1/2激活[3]。 |
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| 体内研究 | Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性[2]。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用,在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组,而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的,高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中,TAM也会具有一些副作用,带来生理影响[4]。 |
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF7、T47D |
|---|---|---|
| 浓度 | 10-6 mol/L | |
| 处理时间 | 24, 48 和 96 h | |
| 方法 | 在加入E2和TAM前48小时,用5 mL PBS洗涤细胞,并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS的RPMI-1640培养基中培养。将E2和TAM溶于乙醇中,用培养基进行稀释,使其浓度分别为10-8 mol/L和10-6 mol/L,加入细胞培养基中进行孵育,孵育24、48、96小时。 |
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| 动物实验 | 动物模型 | Pdx1PB-CreERTm mice |
| 剂量 | -- | |
| 给药处理 | s.c. |

, Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.
| The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] | PubMed: 40513561 |
| Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] | PubMed: 40148355 |
| SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] | PubMed: 39962079 |
| Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162] | PubMed: 40664892 |
| Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X] | PubMed: 40749794 |
| Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] | PubMed: 39833180 |
| CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] | PubMed: 40045239 |
| Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] | PubMed: 40160470 |
| Generation of the Krt24-CreERT2 Mouse Line Targeting Outer Bulge Hair Follicle Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3165] | PubMed: 40243932 |
| Targeting CD74 in microglia to modulate experimental cerebral ischemia and reperfusion injury: insights from Single-Cell and bulk transcriptomics [ Mol Brain, 2025, 18(1):46] | PubMed: 40400029 |
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