Tariquidar

目录号：S8028 批次号：S802801

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化学数据

化学结构式 别名 XR9576 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C38H38N4O6
分子量 646.73 CAS号 206873-63-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (23.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
靶点
P-gp [1]
(CHrB30 cells)
5.1 nM(Kd)
体外研究 Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。[1]Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。[2]Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。[3]Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。[4]
体内研究 Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤， 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 稳态药物累积实验
AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合，测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积，终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积，终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟，达到稳态，反应体积为1 mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂，最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后，通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。
细胞实验 细胞系 小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0
浓度 ~100 nM Tariquidar
处理时间 4 天
方法

细胞按每孔800个接种在含100 μL 培养基的96孔板中，在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照（50μL/孔），再温育1小时，加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物（50μL），每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天 ,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。
动物实验 动物模型 携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠
剂量 8 mg/kg
给药处理 Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5 mg/kg,静脉注射）共处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Vet Parasitol, 2015, 211(1-2):80-8.

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(5):7678-7690]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Med Rep, 2015, 12(6):8093-100.]

Tariquidar在文献中得到引用

Tumor-acquired somatic mutation affects conformation to abolish ABCG2-mediated drug resistance [ Drug Resist Updat, 2024, 73:101066] PubMed: 38387283
Zosuquidar: An Effective Molecule for Intracellular Ca2+ Measurement in P-gp Positive Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3107] PubMed: 38542082
The net electrostatic potential and hydration of ABCG2 affect substrate transport [ Nat Commun, 2023, 14(1):5035] PubMed: 37596258
The net electrostatic potential and hydration of ABCG2 affect substrate transport [ Nat Commun, 2023, 14(1):5035] PubMed: 37596258
MDR1 Inhibition Reverses Doxorubicin-Resistance in Six Doxorubicin-Resistant Canine Prostate and Bladder Cancer Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136] PubMed: 37175843
MDR1 Inhibition Reverses Doxorubicin-Resistance in Six Doxorubicin-Resistant Canine Prostate and Bladder Cancer Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136] PubMed: 37175843
Establishment and Characterization of Multi-Drug Resistant p53-Negative Osteosarcoma SaOS-2 Subline [ Diagnostics -Basel), 2023, 13(16)2646] PubMed: 37627905
Establishment and Characterization of Multi-Drug Resistant p53-Negative Osteosarcoma SaOS-2 Subline [ Diagnostics (Basel), 2023, 13(16)2646] PubMed: 37627905
Panax notoginseng saponins reverse steroid resistance in lupus nephritis: Involvement of the suppression of exosomal P-gp levels from lymphocytes to glomerular endothelial cells [ Biochem Biophys Rep, 2023, 36:101568] PubMed: 38024866
Functional Blood-Brain Barrier Model with Tight Connected Minitissue by Liquid Substrates Culture [ Adv Healthc Mater, 2022, e2201984] PubMed: 36394091

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