全国免费电话:400-668-6834 -- 仅限中国地区 -- |
在线订购:QQ: 4006686834 电话订购:021-68591985 邮件订购:info@selleck.cn 我们也提供销售人员上门服务 |
技术支持电话:400-168-6834 我们将于一个工作日与您联系 |
别名 | XR9576 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
|
化学式 | C38H38N4O6 |
|||
分子量 | 646.73 | CAS号 | 206873-63-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 8 mg/mL (12.36 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tariquidar是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。 | ||
---|---|---|---|
靶点 |
|
||
体外研究 | Tariquidar高亲和力结合到P-gp,Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。[1]Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。[2]Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD),Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。[3]Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。[4] | ||
体内研究 | Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。[3] |
激酶实验 | 稳态药物累积实验 | |
---|---|---|
AuxB1和 CHrB30细胞在12孔(24 mm)组织培养皿中生长至汇合,测量[3H]-Vinblastine 的稳态积累。加入0.1 μ Ci [3H]-Vinblastine 和未标记的Vinblastine开始累积,终浓度为100 nM 。使用 0.1 μ Ci[3H]-Paclitaxel 和未标记的药物测量[3H]-Paclitaxel的累积,终浓度为1 μM 。细胞在37°C下5% CO2环境中温育60分钟,达到稳态,反应体积为1 mL。在10-9-10-6 M浓度范围内 调查调节剂XR9576对[3H]-配体累积的影响。DMSO储存液中加入调节剂,最终溶剂浓度为0.2 %(v/v)。细胞收集后,通过液体闪烁计数和归一化细胞蛋白质含量测量累计的药物。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 小鼠乳腺癌细胞系MDR EMT6/AR1.0 |
浓度 | ~100 nM Tariquidar | |
处理时间 | 4 天 | |
方法 | 细胞按每孔800个接种在含100 μL 培养基的96孔板中,在37°C下温育4小时。随后加入不同浓度的调节剂或溶剂对照(50μL/孔),再温育1小时,加入细胞毒性药物。加入细胞毒性药物(50μL),每孔按一式四份得到终浓度的范围。再温育4天 ,通过Sulforhodamine B实验测评贴壁细胞的细胞增殖。 |
|
动物实验 | 动物模型 | 携带结肠癌移植瘤MC26的小鼠 |
剂量 | 8 mg/kg | |
给药处理 | Tariquidar (口服处理)和Doxorubicin (5 mg/kg,静脉注射)共处理 |
, Vet Parasitol, 2015, 211(1-2):80-8.
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Pharmacol, 2016, 101:40-53.]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(5):7678-7690]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Med Rep, 2015, 12(6):8093-100.]
Tumor-acquired somatic mutation affects conformation to abolish ABCG2-mediated drug resistance [ Drug Resist Updat, 2024, 73:101066] | PubMed: 38387283 |
Zosuquidar: An Effective Molecule for Intracellular Ca2+ Measurement in P-gp Positive Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(6)3107] | PubMed: 38542082 |
The net electrostatic potential and hydration of ABCG2 affect substrate transport [ Nat Commun, 2023, 14(1):5035] | PubMed: 37596258 |
The net electrostatic potential and hydration of ABCG2 affect substrate transport [ Nat Commun, 2023, 14(1):5035] | PubMed: 37596258 |
MDR1 Inhibition Reverses Doxorubicin-Resistance in Six Doxorubicin-Resistant Canine Prostate and Bladder Cancer Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136] | PubMed: 37175843 |
MDR1 Inhibition Reverses Doxorubicin-Resistance in Six Doxorubicin-Resistant Canine Prostate and Bladder Cancer Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136] | PubMed: 37175843 |
Establishment and Characterization of Multi-Drug Resistant p53-Negative Osteosarcoma SaOS-2 Subline [ Diagnostics -Basel), 2023, 13(16)2646] | PubMed: 37627905 |
Establishment and Characterization of Multi-Drug Resistant p53-Negative Osteosarcoma SaOS-2 Subline [ Diagnostics (Basel), 2023, 13(16)2646] | PubMed: 37627905 |
Panax notoginseng saponins reverse steroid resistance in lupus nephritis: Involvement of the suppression of exosomal P-gp levels from lymphocytes to glomerular endothelial cells [ Biochem Biophys Rep, 2023, 36:101568] | PubMed: 38024866 |
Functional Blood-Brain Barrier Model with Tight Connected Minitissue by Liquid Substrates Culture [ Adv Healthc Mater, 2022, e2201984] | PubMed: 36394091 |
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!
退换货政策
Selleck提供宽松的退换货承诺,努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务,为了确保您的权益,请您仔细阅读以下内容:
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系,以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的;
2. 自收到货物起七天内,如因运输过程有问题或其他任何问题,您可以提出退换货要求;自收到货物起365天内,如因产品质量有问题,您可以提出退换货要求。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货,您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由Selleck开具的发票,则办理退货或订单金额发生变更的换货时,请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票,如发票丢失,将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求,我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等,请耐心等待。