TAS-102

目录号：S8539 批次号：S853902

化学数据

	别名	Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅.0.5C₉H₁₁ClN₄O₂.0.5HCl
	分子量	435.76	CAS号	733030-01-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (229.48 mM)
		Water	50 mg/mL (114.74 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
体外研究	TAS-102是一种口服组合药物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢，从而提高FTD的口服生物活性)^[1]。 trifluridine的磷酸化性质插入DNA中，造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA，激活类似于DNA损伤反应通路，Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期^[2]。
体内研究	在人类中，静脉注射TAS-102，其组分FTD的消除半衰期非常短暂（18 min），在体外快速降解，其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中，单独口服FTD后，血浆FTD水平非常低，说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而，加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD，提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶，抑制口服后，FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶（TP）可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides（如FTD）的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明，当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时，该组合可达到最大的抗肿瘤活性；在小鼠和猴子中的研究显示，在该混合比例下，FTD在血浆中的浓度达到最大。此外，该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中，TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性，因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶（如TS和OPRT）无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性^[1]。

产品描述

TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。

体外研究

TAS-102是一种口服组合药物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢，从而提高FTD的口服生物活性)^[1]。

trifluridine的磷酸化性质插入DNA中，造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA，激活类似于DNA损伤反应通路，Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期^[2]。

体内研究

在人类中，静脉注射TAS-102，其组分FTD的消除半衰期非常短暂（18 min），在体外快速降解，其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中，单独口服FTD后，血浆FTD水平非常低，说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而，加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD，提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶，抑制口服后，FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶（TP）可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides（如FTD）的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明，当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时，该组合可达到最大的抗肿瘤活性；在小鼠和猴子中的研究显示，在该混合比例下，FTD在血浆中的浓度达到最大。此外，该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中，TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性，因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶（如TS和OPRT）无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性^[1]。

动物实验	动物模型	雄性裸鼠
剂量	150 mg/kg/day
给药处理	口服

参考文献

TAS-102在文献中得到引用

"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8]	PubMed: 36604765
Multifocal Organoid Capturing of Colon Cancer Reveals Pervasive Intratumoral Heterogenous Drug Responses [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360]	PubMed: 34918496

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