Pimitespib (TAS-116)

目录号：S7716 批次号：S771601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H26N8O
分子量 454.53 CAS号 1260533-36-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 11 mg/mL (24.2 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (11.00mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.6mg/ml (1.32mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
靶点
HSP90β [1]
(Cell-free assay)		 HSP90α [1]
(Cell-free assay )
21.3 nM(Ki) 34.7 nM(Ki)
体外研究

TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂，对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时，可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导[1]。
体内研究

在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩，伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中，而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中，TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明，TAS-116可通过口服途径吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性给药方式耐受良好[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116细胞
浓度 0.3, 1和3 μM
处理时间 8小时
方法

用TAS-116或17-AAG处理HCT116细胞8小时。然后收集8 μg细胞裂解产物进行Western blot分析。
动物实验 动物模型 6周龄雄性BALB/c裸小鼠，皮下移植有癌细胞
剂量 3.6-14.0 mg/kg/day
给药处理 口服

Pimitespib (TAS-116)在文献中得到引用

Syringaresinol inhibits cardiorenal fibrosis through HSP90 in a cardiorenal syndrome type 2 [ Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231165678] PubMed: 36960691
Single-cell dissection of the multiomic landscape of high-grade serous ovarian cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-21-3819] PubMed: 35969151

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