Tasisulam

目录号：S7326 批次号：S732601

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化学数据

化学结构式 别名 LY573636 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H6BrCl2NO3S2
分子量 415.11 CAS号 519055-62-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (199.94 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.94 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
靶点
Caspase [1]
体外研究 Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖，ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60，Reh，和MD901细胞系的凋亡，主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。[1]另外，Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中，Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成，EC50分别为47,103,和34 nM。[2]
体内研究 Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 B细胞急性淋巴细胞白血病(Reh, RCH, BALL1)，伯基特氏淋巴瘤 (Daudi)，弥散性大B细胞淋巴瘤(MD901, LY4)，髓系白血病细胞系 (HL60 and U937)，套细胞淋巴瘤细胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。
浓度 40 μM左右
处理时间 96小时
方法

细胞分别用各种浓度的LY573636处理，然后进行MTT实验。首先，MTT以5mg/mL的浓度溶解在磷酸盐缓冲液(PBS)中。在96孔板中以每孔约1000细胞的浓度在培养基中培养96小时；随后加入10μLMTT溶液。经过4小时孵育，加入100μL助溶剂(20%sodiumdodecylsulfate[SDS])，然后在37°C中培育16小时。在这个实验中，MTT被代谢的活细胞裂解为橙色甲臜染料；甲臜物的吸光度利用酶连免疫吸附试验(ELISA)分析仪在540nm处测量。
动物实验 动物模型 Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型
剂量 大约50 mg/kg
给药处理 i.v.

Tasisulam在文献中得到引用

Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375 [Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290] PubMed: 28013301

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