Tasquinimod

目录号：S7617 批次号：S761703

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化学数据

化学结构式 别名 ABR-215050 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H17F3N2O4
分子量 406.36 CAS号 254964-60-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 36 mg/mL (88.59 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
靶点
HDAC4 [1]
体外研究

Tasquinimod抑制肿瘤血管生成，通过对HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖性HIF-1α脱乙酰的变构抑制发挥作用。[1]

Tasquinimod也会以浸润性骨髓细胞为靶点，通过阻断S100A9和其配体受体(晚期糖基化终产物和Toll样受体4)的相互作用调节局部肿瘤免疫力。[3]
体内研究

在负荷人和啮齿类动物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表现出抗血管生成作用，并因此抑制肿瘤生长。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 负荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌异种移植物的小鼠。
剂量 ~30 mg/kg/d
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

, Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

Tasquinimod在文献中得到引用

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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