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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C9H2Cl4O2 |
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分子量 | 283.92 | CAS号 | 30675-13-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 23 mg/mL (81.0 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3),IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | TCID作用于UCH-L3比作用于UCH-L1选择性高100多倍。[1]NU6027(10 μM)作用于转染的MDCK细胞内的囊泡,不会促进YFP-GLT-1的积累而LDN-57444(10 μM)促进YFP-GLT-1的积累。NU6027(10 μM)不会造成GLT-1的长期溶酶体降解,而LDN-57444(10 μM)具有这样的效果。[2]TCID(10 μM)作用于脑干和脊髓原代神经元,降低GlyT2泛素化,当UCHL1被抑制,和使用这些抑制剂处理细胞更长时间时,这种作用更明显。[3] | ||
特征 | TCID作用于UCH-L3比作用于UCH-L1选择性高100多倍。 |
激酶实验 | 酶抑制研究 | |
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不同浓度(100 μM 到 50 nM) 的TCID溶于DMSO,各自加到2 mL含 1 nM UCH-L1 或 50 pM UCH-L3 的UCH反应缓冲液中,在25°C下温育30分钟。加入2 μL 50 μM 泛素-AMC,启动泛素C-末端水解活性。在25°C下,使用Hitachi F4500荧光分光光度计监测反应。AMC荧光在380 nm处激发,通过监测460 nm处的荧光发射的增加而测量游离AMC的释放率。测量每组反应的初始速度Vo,绘制与TCID浓度的曲线,使用GraFit V.5软件测定IC50值。 |
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A single-cell analysis of breast cancer cell lines to study tumour heterogeneity and drug response [ Nat Commun, 2022, 13(1):1700] | PubMed: 35361799 |
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
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