TCS 359

目录号:S8023 批次号:S802301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H20N2O4S

分子量 360.43 CAS号 301305-73-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (41.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
靶点
FLT3 [1]
42 nM
体外研究 TCS 359是FLT3的有效抑制剂,IC50为42 nM。TCS 359抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为340 nM。在一组激酶中,TCS 359高选择性地作用于FLT3。[1]
特征 TCS 359是有效且具有选择性的。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和测定
在体外激酶检测中,为了测定化合物的活性,使用如下的荧光偏振(FP)法测定对人类FLT3受体分离的激酶结构域的抑制情况。FLT3荧光偏振检测法利用Panvera磷酸化酪氨酸激酶试剂盒中的荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体。FLT3激酶反应在室温下如下环境中进行30分钟: 10 nM FLT3 571-993, 20μg/mL 聚Glu4Tyr, 150μM ATP, 5 mM MgCl2, 溶于DMSO的1%化合物。加入EDTA终止激酶反应。加入荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体,在室温下温育30分钟,读取偏振光值。
细胞实验 细胞系 MV4-11
浓度
处理时间 72 小时
方法 MV4-11细胞按每孔 10,000 个细胞接种到含penn/strep, 10% FBS, 和 0.2 ng/mL GM-CSF的100 μL RPMI培养基中。复合物稀释液或0.1% DMSO (空白对照) 加到细胞中,细胞在标准细胞生长环境中再生长72小时。为了测量全部细胞生长,每孔加入等量的CellTiterGlo试剂,测量发光值。比较第0天细胞数与第3天(生长和/或化合物处理72小时)全部细胞数发光值的差异,用来量化全部细胞生长。通过GraphPadPrism使用非线性回归分析,多参数方程(可变斜率),计算所有IC50值。

TCS 359在文献中得到引用

Inositol treatment inhibits medulloblastoma through suppression of epigenetic-driven metabolic adaptation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2148] PubMed: 33846320
Palbociclib treatment of FLT3-ITD+ AML cells uncovers a kinase-dependent transcriptional regulation of FLT3 and PIM1 by CDK6. [ Blood, 2016, 127(23):2890-90] PubMed: 27099147

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