TDZD-8

目录号：S2926 批次号：S292601

化学数据

	别名	NP 01139	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₀H₁₀N₂O₂S
	分子量	222.26	CAS号	327036-89-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	44.5 mg/mL (200.21 mM)
		Ethanol	44.5 mg/mL (200.21 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

靶点

GSK-3β ^[1]

2 μM

体外研究

TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中，TDZD-8对PKA, PKC, Cdk-1/cyclin B 和 CK-II 没有抑制效果。^[1] TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。TDZD-8可以除去白血病祖细胞和干细胞。TDZD-8诱导细胞死亡，具有极其迅速的细胞死亡动力学，且细胞膜完全丧失。TDZD-8作用于原代AML细胞样本，抑制PKC和 FLT3。^[2]

激酶实验	GSK-3β抑制实验
GSK-3β酶与15 μM ATP, 0.2μCi [γ- ³²P]ATP,GS-1（作为底物），及不同浓度的实验化合物温育。在50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 和1 mM EDTA buffer,在有15 μM GS-1 (底物), 15 μM [γ-³²P]ATP存在时，37°C下，测定GSK-3活性，反应终体积为 12 μL。在37°C下温育20分钟后, 4 μL上清液的等分试样在2×2 cm的 Whatman P81磷酸纤维素滤纸上进行点样，20秒后, 在1% 磷酸中洗涤四次（每次至少10分钟）。烘干的过滤器转入闪烁小瓶中，使用液体闪烁计数器测定放射性。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int Immunopharmacol. 2017, 43:164-171.]

TDZD-8在文献中得到引用

β-Catenin and SOX2 Interaction Regulate Visual Experience-Dependent Cell Homeostasis in the Developing Xenopus Thalamus [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593]	PubMed: 37686400
GSK-3β inhibition alleviates arthritis pain via reducing spinal mitochondrial reactive oxygen species level and inflammation [ PLoS One, 2023, 18(4):e0284332]	PubMed: 37058473
Glycogen synthase kinase-3β inhibition decreases inflammation and relieves cancer induced bone pain via reducing Drp1-mediated mitochondrial damage [ J Cell Mol Med, 2022, 26(14):3965-3976]	PubMed: 35689386
The VRK1 chromatin kinase regulates the acetyltransferase activity of Tip60/KAT5 by sequential phosphorylations in response to DNA damage [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2022, 1865(8):194887]	PubMed: 36280132
Activation of NRF2 ameliorates oxidative stress and cystogenesis in autosomal dominant polycystic kidney disease [ Sci Transl Med, 2020, 12(554):eaba3613]	PubMed: 32727915
AMPK/GSK3β/β-catenin cascade–triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935]	PubMed: 29505302
Identifying Host Regulators and Inhibitors of Liver Stage Malaria Infection Using Kinase Activity Profiles [ Nat Commun, 2017, 1;8(1):1232]	PubMed: 29089541
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171]	PubMed: 28061416

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