Tenalisib

目录号：S8672 批次号：S867201

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化学数据

化学结构式 别名 RP6530 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H18FN5O2
分子量 415.42 CAS号 1639417-53-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (180.54 mM)
Ethanol 75 mg/mL (180.54 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
24.5 nM 33.2 nM
体外研究 RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响[1]。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用[2]。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%[3]。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境[1]。
体内研究 在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MM-1S和MM-1R细胞
浓度 1 μM
处理时间 72 h
方法

在MM细胞系中检测1 μM RP6530 + BORT（0.1 nM-1 μM）组合给药处理对细胞增殖的影响。化合物处理72小时，应用MTT试验检测增殖；AnnexinV/PI染色法检测凋亡潜能。

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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