Teneligliptin hydrobromide

目录号：S4636 批次号：S463602

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化学数据

化学结构式 别名 Teneligliptin hydrobromide anhydrous 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H30N6OS.5/2HBr
分子量 628.86 CAS号 906093-29-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (159.01 mM)
Water 100 mg/mL (159.01 mM)
Ethanol 6 mg/mL (9.54 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
靶点
DPP-4 [1] DPP-9 [1]
1.75 nM 150 nM
体外研究

对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应[4]。
体内研究

Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L
处理时间 21天
方法

接种好HUVECs后，过夜培养使其贴壁。第二天，将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件，加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L)：连续正常浓度葡萄糖（NG-5 mmol/L）21天；连续高浓度葡萄糖（HG-25 mmol/L）21天；高浓度-代谢记忆（连续高浓度葡萄糖处理14天，然后正常浓度处理7天）。每48小时更换一次新鲜培养基，期间不将细胞进行传代。
动物实验 动物模型 C57BL6/J小鼠
剂量 60 mg/kg
给药处理 口服

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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