Teriflunomide

目录号：S4169 批次号：S416905

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化学数据

化学结构式 别名 A77 1726, HMR-1726 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H9F3N2O2
分子量 270.21 CAS号 163451-81-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
靶点
dihydroorotate dehydrogenase [1]
体外研究 Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。 [1]
体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165]

Teriflunomide在文献中得到引用

Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] PubMed: 36814599
Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464] PubMed: 36424385
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251] PubMed: 34239352
The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653] PubMed: 34577124
Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)] PubMed: 33416466
Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162] PubMed: 34714999
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812

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