TG100713

目录号：S2870 批次号：S287001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₂H₁₀N₆
	分子量	254.25	CAS号	925705-73-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	2 mg/mL (7.86 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。

靶点

PI3Kδ ^[1]	PI3Kγ ^[1]	PI3Kα ^[1]	PI3Kβ ^[1]
24 nM	50 nM	165 nM	215 nM

体外研究

TG 100713是一种PI3激酶抑制剂，对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外，TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖 ^[1]。

激酶实验	激酶实验
PI3激酶反应体系包括重组人源激酶, 3μM ATP, 磷脂酰肌醇底物以及辅酶因子，反应过程通过一个基于发射冷光的检测系统来定量ATP消耗。蛋白激酶分析利用商业化的筛选服务平台来进行。
细胞实验	细胞系	HUVEC
浓度	10 μM
处理时间	24, 48, 72 小时
方法	将人脐静脉内皮细胞接种在96孔板中，每孔5000个，加入分析培养基（含有0.5%血清和50 ng/mL VEGF)，加入或不加需要检测的化合物 (10 μM),最后通过XTT分析法对细胞数定量。

参考文献

[1] Doukas J et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(52), 19866-19871.

客户使用selleck产品的实验数据

: , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

TG100713在文献中得到引用

A pyridinesulfonamide derivative FD268 suppresses cell proliferation and induces apoptosis via inhibiting PI3K pathway in acute myeloid leukemia [ PLoS One, 2022, 17(11):e0277893]	PubMed: 36413544
STAT3 serine phosphorylation is required for TLR4 metabolic reprogramming and IL-1β expression [ Nat Commun, 2020, 11(1):3816]	PubMed: 32732870
Design and synthesis of a novel series of N,4-diphenylpyrimidin-2-amine derivatives as potent and selective PI3Kγ inhibitors [Hua-Lin Yang MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a]

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