umbralisib (TGR-1202)

目录号：S8194 批次号：S819401

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化学数据

化学结构式 别名 Rp-5264 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H24F3N5O3
分子量 571.55 CAS号 1532533-67-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (174.96 mM)
Ethanol 7 mg/mL (12.24 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
22.2 nM
体外研究 TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制[1]。
体内研究 TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 耐受型和敏感型多发性骨髓瘤细胞（MM-1R和MM-1S细胞）
浓度 --
处理时间 96 h
方法 用不同浓度的RP5264对MM1-R和MM1-S细胞进行处理，96小时后，通过MTT试验检测细胞生长情况。
动物实验 动物模型 Female Balb/c mice
剂量 12.5, 25, 50 mg/kg
给药处理 口服

umbralisib (TGR-1202)在文献中得到引用

Targeting IRAK4 with Emavusertib in Lymphoma Models with Secondary Resistance to PI3K and BTK Inhibitors [ J Clin Med, 2023, 12(2)399] PubMed: 36675328
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957] PubMed: 35484662
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib [ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8] PubMed: 33617893
Ex vivo blockade of PI3K gamma or delta signaling enhances the antitumor potency of adoptively transferred CD8+ T cells. [ Eur J Immunol, 2020, 8] PubMed: 32383488

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