TH287

目录号：S7631 批次号：S763101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H10Cl2N4
分子量 269.13 CAS号 1609960-30-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (196.93 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.15 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TH287是一种有效的选择性 MTH1 (NUDT1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。
靶点
NUDIX1 [1] MTH1 [1]
0.8 nM
体外研究 TH287选择性且有效杀死U2OS和其他癌细胞系，而对几种初级或无限增殖细胞毒性较低，其也会诱导氧化性DNA损伤。[1]
体内研究 在C57Bl/6小鼠中，TH287 (5 mk/kg, i.p.)引起的峰值时间和最大浓度分别为0.5 h和0.82μM。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IC50 值测定
待分析化合物首先在DMSO中以1:3连续稀释，然后进一步在试验缓冲液(100 mM Tris-乙酸盐，40 mM NaCl，10 mM 乙酸镁，1 mM DTT 和 0.005% Tween 20)中稀释，产生11个不同的化合物浓度，测试孔中最终DMSO浓度为1%。加入终浓度为4.8 nM的MTH1。dGTP以100 μM的终浓度加入，在加入0.2 U/mL无机焦磷酸酶，得到100 μL终体积。每个试验板上包含一系列稀释的QC物质，以及缺乏酶(阴性对照)或抑制剂(阳性对照)的对照组。反应混合物在22 °C下振荡培育15分钟，加入25 μL孔雀绿检测试剂，然后在22 °C下培育15分钟。试验板在630 nm下的吸光度使用EnVision多功能酶标仪读取。IC50值试验非线性回归分析通过将剂量响应曲线拟合到数据点测定。
动物实验 动物模型 C57Bl/6 小鼠
剂量 5 mg/kg
给药处理 i.p.

TH287在文献中得到引用

Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377] PubMed: 38493213
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
Disrupted mitochondrial homeostasis coupled with mitotic arrest generates antineoplastic oxidative stress [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02105-9] PubMed: 34773075
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
MTH1 Inhibitor TH287 Suppresses Gastric Cancer Development Through the Regulation of PI3K/AKT Signaling. [ Cancer Biother Radiopharm, 2020, 10.1089/cbr.2019.3031] PubMed: 32077746

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