Theliatinib (HMPL-309)

目录号：S8584 批次号：S858401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H26N6O2
分子量 442.51 CAS号 1353644-70-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 47 mg/mL (106.21 mM)
 
 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
靶点
WT EGFR [1]
(Cell-free assay)		 EGFR T790M/L858R [1]
(Cell-free assay)
3 nM 22 nM
体外研究

相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存[1]。
体内研究

在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A431细胞
浓度 0.005-10 μM
处理时间 48 h
方法

将处于指数生长期的A431细胞以1 × 104 cells/well的密度接种于含10% FBS的DMEM培养基中，置于37℃、5% CO2的培养箱中培养过夜。然后向每孔加入10 μL待检测化合物（theliatinib, gefitinib 和 erlotinib），终浓度为10~0.005 μM，DMSO终浓度为0.5%。化合物处理48小时，然后加入10 μL/孔 CCK-8溶液，继续孵育1小时。检测细胞活性。
动物实验 动物模型 7-9周龄NOD-SCID免疫缺陷小鼠 或 BALB/cASlac-nu/nu小鼠 (接种了肿瘤细胞)
剂量 15 mg/kg/天
给药处理 oral

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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