Thiamet G

目录号：S7213 批次号：S721303

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H16N2O4S
分子量 248.3 CAS号 1009816-48-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 50 mg/mL (201.36 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
Saline
30mg/ml (120.82mM) 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
靶点
O-GlcNAcase [1]
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
体外研究 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。[3]
体内研究 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 O-GlcNAcase动力学分析
所有实验按一式三份在37°C下进行，在连续的实验过程中，使用对硝基苯基β-2-乙酰氨基-2-脱氧-D-吡喃葡糖苷（pNP-GlcNAc）作为底物，使用配备了Peltier温度控制器的Varian Cary 3E UV-VIS分光光度计在400nm处测量吸光度，监测4-硝基苯酚释放的线性速率。通过注射器加入酶（3 μL, 终浓度为0.27 μg/mL）开始反应(终体积为50 μL)，监测5分钟。重组人类O-GlcNAcase在实验缓冲液（50 mM NaPi, 100 mM NaCl, 0.1% BSA, pH 7.4）中，测定时间段内是稳定的。使用的实验Thiamet G为0 到 160 nM的6种浓度。通过数据的线性回归测定Ki值。
动物实验 动物模型 健康Sprague-Dawley 大鼠
剂量 200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射)
给药处理 口服处理或静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Biochem Biophys Res Commun, 2014, 453(3), 392-7]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738]

Thiamet G 在文献中得到引用

Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745
FOXA1 O-GlcNAcylation-mediated transcriptional switch governs metastasis capacity in breast cancer [ Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112] PubMed: 37595040
FOXA1 O-GlcNAcylation-mediated transcriptional switch governs metastasis capacity in breast cancer [ Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112] PubMed: 37595040
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
O-GlcNAcylation and stablization of SIRT7 promote pancreatic cancer progression by blocking the SIRT7-REGγ interaction [ Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00984-3] PubMed: 35422493
O-GlcNAcylation of ZEB1 facilitated mesenchymal pancreatic cancer cell ferroptosis [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):4135-4150] PubMed: 35844792
Writing and Erasing O-GlcNAc on Casein Kinase 2 Alpha Alters the Phosphoproteome [ ACS Chem Biol, 2022, 17(5):1111-1121] PubMed: 35467332
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
O-GlcNAc modified-TIP60/KAT5 is required for PCK1 deficiency-induced HCC metastasis [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02058-z] PubMed: 34650217
Comparative proteomic profiling reveals a pathogenic role for the O-GlcNAcylated AIMP2-PARP1 complex in aging-related hepatic steatosis in mice [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14242] PubMed: 34817071

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。