Thiocolchicoside

目录号:S5049 批次号:S504902

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化学数据

化学结构式 别名 Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H33NO10S

分子量 563.62 CAS号 602-41-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (177.42 mM)
Water 33 mg/mL (58.55 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体,来源于嘉兰百合的花种中,具有抗炎和止痛活性,同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。
靶点
GABAA receptor [2]
体外研究 Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力,对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用,可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用,该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路,抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成[3]
体内研究 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂,无其他显著副作用。在胃肠道,它能被快速吸收,经历首过代谢,口服生物利用度约为25%,体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物,可破坏细胞,因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Male Sprague-Dawley CD rats
剂量 10-30 mg/kg
给药处理 i.p.

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