Thiomyristoyl

目录号：S8245 批次号：S824501

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化学数据

化学结构式 别名 TM 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C34H51N3O3S
分子量 581.85 CAS号 1429749-41-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (171.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.86 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。
靶点
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
28 nM
体外研究 Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外，它能显著地抑制细胞活性，其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中，TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关[1]。
体内研究 TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 乳腺癌细胞系MCF-7
浓度 1, 5, 10, 25, 50 μM
处理时间 6 h
方法 将人类MCF-7细胞培养在含10%（v/v）热灭活的FBS、1% penicillin-streptomycin的DMEM培养基中，用200 nM TSA处理6小时。通过western blot检测p53蛋白的乙酰化水平。
动物实验 动物模型 小鼠异种移植物模型
剂量 1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)
给药处理 腹腔注射或肿瘤内注射

Thiomyristoyl在文献中得到引用

VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381] PubMed: 37966275
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Sirt2 Inhibition Enhances Metabolic Fitness and Effector Functions of Tumor-Reactive T Cells [ Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12] PubMed: 32768387
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32039484

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