THZ1 2HCl

目录号：S7549 批次号：S754903

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H30Cl3N7O2
分子量 638.97 CAS号 2095433-94-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (156.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 45%PEG300 50%ddH2O
4mg/ml (6.26mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到450μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
靶点
CDK7 [1]
(Cell-based assay)
3.2 nM
体外研究 THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合，对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化，在处理浓度为250 nM时，Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中，低浓度的THZ1对小部分基因，包括RUNX1具有重大作用，因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失，从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ（Pol II）磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]。
体内研究 THZ1在小鼠移植瘤模型中，抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好，其体重和行为没有明显变化，说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞
浓度 0-10 μM
处理时间 4 h
方法 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时，检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中，用化合物处理细胞4小时，然后移除含化合物的培养基，洗涤细胞，然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。
动物实验 动物模型 生物荧光异种移植小鼠模型
剂量 10 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2018, 9(17):3149-3155]

THZ1 2HCl在文献中得到引用

Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
CDK7-YAP-LDHD axis promotes D-lactate elimination and ferroptosis defense to support cancer stem cell-like properties [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):302] PubMed: 37582812
Targeting transcriptional kinase of CDK7 halts proliferation of multiple myeloma cells by modulating the function of canonical NF-kB pathway and cell cycle regulatory proteins [ Transl Oncol, 2023, 35:101729] PubMed: 37369156
Chemo-phosphoproteomic profiling with ATR inhibitors berzosertib and gartisertib uncovers new biomarkers and DNA damage response regulators [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535285] PubMed: none
Rewiring of master transcription factor cistromes during high-grade serous ovarian cancer development [ bioRxiv, 2023, 2023.04.11.536378] PubMed: 37090516
STREAMING-tag system reveals spatiotemporal relationships between transcriptional regulatory factors and transcriptional activity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7672] PubMed: 36539402
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
Targeting dual oncogenic machineries driven by TAL1 and PI3K-AKT pathways in Tcell acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280761] PubMed: 36073513
Systematic illumination of druggable genes in cancer genomes [ Cell Rep, 2022, 38(8):110400] PubMed: 35196490
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861

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