TIC10 (ONC201)

目录号：S7963 批次号：S796306

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H26N4O
分子量 386.49 CAS号 1616632-77-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (199.22 mM)
Ethanol 77 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.85mg/ml (9.96mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL77mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
靶点
Akt [1] ERK [1]
体外研究

TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加，并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外，TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性，并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加，但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活，并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比，如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的，其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5，可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性，导致Foxo3a迁移到细胞核，然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。[1]
体内研究

TIC10和TRAIL均以多剂量给药时，在HCT116 p53−/−异种移植物中引起肿瘤退化到一定的程度。TIC10也会诱导MDA-MB-231人三阴性乳腺癌异种移植物退化，而TRAIL-处理的肿瘤继续生长。在DLD-1结肠癌异种移植物中，TIC10处理1周后诱导肿瘤停滞，而TRAIL-处理的肿瘤在单次给药后继续生长。单剂量TIC10也会诱导SW480异种移植物持续退化，并且与腹腔注射或口服途径给药具有同样的疗效，表明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL-介导的直接和间接作用引起肿瘤特异性细胞死亡。TIC10也是一种有效的抗肿瘤剂，能够作用于原位人多形性恶性胶质母细胞瘤。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 雌性无胸腺 nu/nu 小鼠
剂量 25, 50, 100 mg/kg
给药处理 腹腔注射/口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(17):28385-28394]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(9):15775-15788]

数据来源于[Data independently produced by , , PLOS ONE, 2016, 11(9): e0162133.]

TIC10 (ONC201)在文献中得到引用

ONC201/TIC10 enhances durability of mTOR inhibitor everolimus in metastatic ER+ breast cancer [ Elife, 2023, 12e85898] PubMed: 37772709
The adaptor protein 14-3-3zeta modulates intestinal immunity and aging in Drosophila [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02442-0] PubMed: 37918806
Dopamine receptor D2 regulates glioblastoma survival and death through MET and death receptor 4/5 [ Neoplasia, 2023, 39:100894] PubMed: 36972629
Functional restoration of lysosomes and mitochondria through modulation of AKT activity ameliorates senescence [ Exp Gerontol, 2023, 173:112091] PubMed: 36657533
Cooperativity between H3.3K27M and PDGFRA poses multiple therapeutic vulnerabilities in human iPSC-derived diffuse midline glioma avatars [ bioRxiv, 2023, 2023.02.24.528982] PubMed: 36865329
IMP075 targeting ClpP for colon cancer therapy in vivo and in vitro [ Biochem Pharmacol, 2022, 204:115232] PubMed: 36030831
ONC201-Induced Mitochondrial Dysfunction, Senescence-like Phenotype, and Sensitization of Cultured BT474 Human Breast Cancer Cells to TRAIL [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15551] PubMed: 36555190
Characterization of TR-107, a novel chemical activator of the human mitochondrial protease ClpP [ Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993] PubMed: 35929764
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
NLGN3 promotes neuroblastoma cell proliferation and growth through activating PI3K/AKT pathway. [ Eur J Pharmacol, 2019, 857:172423] PubMed: 31150649

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