Ticagrelor

目录号：S4079 批次号：S407904

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化学数据

化学结构式 别名 AZD6140, AR-C 126532XX 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H28F2N6O4S
分子量 522.57 CAS号 274693-27-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (191.36 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.36 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
靶点
P2Y12 [1]
2 nM(Ki)
体外研究

Ticagrelor是活性药物，肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争，但是会占据邻近的结合位点，并以构象效应的方式发挥作用，导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合，快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明，ticagrelor表现出有效，快速，可逆的结合，Kd为10.5 nM，kon (结合常数)为0.00011/(nM•s)，koff (解离常数)为0.00087/s，结合的半衰期值为4分钟，解离的半衰期值为14分钟，表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。[1]

Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性，而对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中，ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化，而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估，ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。[3]
体内研究

Ticagrelor吸收迅速，t max为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内，Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加，表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关，并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好，没有严重的或者剂量相关的不良事件，也没有观察到显著的实验值变化。[2]
特征 首创新型P2Y12拮抗剂，称为环戊基-三唑-嘧啶。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 使用P2Y12转染的 CHO-K1或人血小板细胞膜进行的结合试验
将膜(5微克蛋白质)加入96孔板，孔板中含有[125I]AZ11931285 (125 pM)，[3H]ADP (10 nM)，或[33P]2MeS-ADP (62.5 pM)，需要的竞争剂浓度，以及充足体积的缓冲液(50 mM Tris，5 mM MgCl2，50 mM NaCl，和0.1% 不含核苷酸的BSA，pH 7.4)，使每孔总体积为200微升。结合研究使用血小板膜和[3H]ADP在100 μM (终浓度) MRS2179存在下进行，以阻止与P2Y1的结合。P2Y12转染的CHO-K1细胞的信噪比，对[3H]ADP (特征信号: 895 c.p.m.)大约为14，对[33P]2MeSADP (特征信号: 3308 c.p.m.)大约为24，对[125I]AZ11931285 (特征信号: 3308 c.p.m.)大约为24。对于使用血小板膜的研究中，[33P]2MeS-ADP和[3H]ADP的信噪比大约为2，[125I]AZ11931285的为1.5，特定信号为100到400 c.p.m。在该研究中，在30℃下培育1小时可以达到完全平衡。随后，游离放射性配体从结合配体中分离，并如上进行计数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Thromb Haemost, 2017, 15(6):1191-1202]

数据来源于[Data independently produced by , , J Thromb Haemost, 2018, doi:10.1111/jth.14318]

Ticagrelor在文献中得到引用

Antiplatelet Activity of Tetramethylpyrazine via Regulation of the P2Y12 Receptor Downstream Signaling Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039] PubMed: 35378909
Targeting the P2Y13 Receptor Suppresses IL-33 and HMGB1 Release and Ameliorates Experimental Asthma [ Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC] PubMed: 34860143
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10] PubMed: 32523112
Antiplatelet Drug Ticagrelor Enhances Chemotherapeutic Efficacy by Targeting the Novel P2Y12-AKT Pathway in Pancreatic Cancer Cells. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] PubMed: 31968611
The Protease‐Activated Receptor 4 Ala120Thr Variant Alters Platelet Responsiveness to Low‐Dose Thrombin, Protease‐Activated Receptor 4 Desensitization and Is Blocked by Noncompetitive P2Y12 Inhibition [Whitley MJ, et al. J Thromb Haemost, 2018, 10.1111/jth.14318] PubMed: 30347494
Measurement of platelet aggregation, independently of patient platelet count: a flow-cytometric approach. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Haemost, 2017, 15(6):1191-1202] PubMed: 28296243
A Platelet/CMC coupled with offline UPLC-QTOF-MS/MS for screening antiplatelet activity components from aqueous extract of Danshen. [Chen Y, et al. J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:178-83] PubMed: 26355772
A Platelet/CMC coupled with offline UPLC-QTOF-MS/MS for screening antiplatelet activity components from aqueous extract of Danshen. [Ying Chen, et al. J Pharmaceut Biomed, 2015, 10.1016/j.jpba.2015.06.009]
The importance of sample collection when using single cytokine levels and systemic cytokine profiles as biomarkers-a comparative study of serum versus plasma samples. [Tvedt TH, et al. J Immunol Methods, 2015, 10.1016/j.jim.2015.01.006] PubMed: 25637409

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