Tideglusib

目录号：S2823 批次号：S282305

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化学数据

别名

NP031112, NP-12

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₉H₁₄N₂O₂S

分子量

334.39

CAS号

865854-05-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

67 mg/mL (200.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1mg/ml (2.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.25mg/ml (3.74mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	4%DMSO 1 Corn oil	2.5mg/ml (7.48mM)	以 1 mL 工作液为例，取40μL62.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到960μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

靶点

GSK-3β ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM

体外研究

在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡^[1] 。

Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少^[2]

体内研究

Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 ^[2] 。

在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失^[3]

激酶实验	放射性标记Tideglusib的结合实验
55 μM [³⁵S]tideglusib (207 Bq/nmol) 与 5 μM GSK-3β 25 °C孵育 1小时，孵育体系为315 μL 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 含有 150 mM NaCl 和 0.1 mM EGTA。在加入35 μL含有或缺少 100 mM DTE的相同缓冲液后继续孵育30分钟。最后40μL 原始样品与10 μL不含还原剂的变性电泳缓冲液混合。取 35 μL 混合液进行10% 聚丙烯酰胺凝胶电泳分析然后干胶，放射自显影。
动物实验	动物模型	过表达人源突变APP和三倍量人源突变tau蛋白的转基因 APPsw-tauvlw小鼠
剂量	200 mg/kg
给药处理	口腔填喂

参考文献

[4] Zalyte E, et al. Int J Mol Med. 2022 Jun;49(6):84.

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Ann Neurol, 2016, doi: 10.1002/ana.24633

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:2527]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(12):13575-86]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Neurosci, 2018, 12:914]

Tideglusib在文献中得到引用

Activity and inhibition of the SARS-CoV-2 Omicron nsp13 R392C variant using RNA duplex unwinding assays [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8]	PubMed: 38301954
SYK coordinates neuroprotective microglial responses in neurodegenerative disease [ Cell, 2022, 185(22):4135-4152.e22]	PubMed: 36257314
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84]	PubMed: 35514314
The kinase complex mTORC2 promotes the longevity of virus-specific memory CD4+ T cells by preventing ferroptosis [ Nat Immunol, 2021, 10.1038/s41590-021-01090-1]	PubMed: 34949833
Evaluating a New Class of AKT/mTOR Activators for HIV Latency-Reversing ActivityEx VivoandIn Vivo [ Journal of Virology, 2021, 95(8)]	PubMed: None
Evaluating a New Class of AKT/mTOR Activators for HIV Latency Reversing Activity Ex Vivo and In Vivo [ J Virol, 2021, JVI.02393-20]	PubMed: 33536176
Sensitivity of pancreatic cancer cells to chemotherapeutic drugs, signal transduction inhibitors and nutraceuticals can be regulated by WT-TP53 [ Adv Biol Regul, 2021, S2212-4926(20)30091-9]	PubMed: 33451973
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9]	PubMed: 33259812
Bidirectional Regulation between NDRG1 and GSK3β Controls Tumor Growth and Is Targeted by Differentiation Inducing Factor-1 in Glioblastoma. [ Cancer Res, 2020, 80(2):234-248]	PubMed: 31723002
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)]	PubMed: 31821176

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