Tiplaxtinin (PAI-039)

目录号：S7922 批次号：S792201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H16F3NO4
分子量 439.38 CAS号 393105-53-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (163.86 mM)
Ethanol 18 mg/mL (40.96 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (11.38mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。
靶点
PAI-1 [1]
2.7 μM
体外研究 在一组人膀胱癌细胞系中，PAI-1减少细胞增殖，细胞粘附，和集落形成，并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。[4]
体内研究 在大鼠颈动脉血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间，并防止颈动脉血流量减少。[1]在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。[2]在未处理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。[3]在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长，与肿瘤血管生成的减少，细胞增殖的减少，和细胞凋亡的增加相关。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 直接作用于 PAI-I的体外活性试验
显色试验通过将tiplaxtinin (10–100 µM终浓度，最大DMSO浓度为0.2%)加入重组人PAI-1 (140 nM 溶于pH 6.6缓冲液)起始。在25°C下培育15分钟后，加入70 nM重组人t-PA，结合tiplaxtinin，PAI-1和tPA再培育30分钟。二次培育后，加入Spectrozyme tPA，吸光度在405 nm下在0分钟和60分钟时读取。在tiplaxtinin/PAI-1治疗下，相对PAI-1抑制活性相当于残基tPA活性。对照处理组包括PAI-1对tPA的完全抑制(摩尔比率为2:1)，以及没有其他任何影响下tiplaxtinin单独对tPA的作用。免疫功能试验基于tPA 和活性PAI-1之间非-SDS解离的相互作用。将测定板用100 µl t-PA溶液(10 µg/ml的TBS溶液)涂覆，并保持在4 °C下过夜。Tiplaxtinin溶于DMSO，并如上所述稀释到1-100 µM的终浓度。然后Tiplaxtinin与人PAI-1 (50 ng/ml)培育15分钟，将等份该溶液加入t-PA-涂覆的板，进行1小时。将溶液从板中抽吸，然后将其用由0.05% Tween 20 和0.1% BSA的TBS组成的缓冲液洗涤。该试验仅检测结合到板的活性抑制PAI-1 (不是潜在的或底物)，并且使用针对人PAI-1 (MA33B8)的单克隆抗体定量。1000X稀释的MA33B8加入板中，培育1小时，抽吸并洗涤。加入由山羊抗-小鼠IgG (H+L)-AP碱性磷酸酶结合物组成的第二抗体，培育1小时，抽吸并洗涤。加入100 µl等份碱性磷酸酶，60分钟后在405 nm下测定吸光度。不同浓度tiplaxtinin下，结合到t-PA的剩余活性PAI-1的定量用于测定IC50，通过将结果拟合到logistic剂量-响应程序确定，IC50定义为抑制50% PAI-1活性所需的化合物浓度。根据0-100 ng/ml范围内人PAI-1的标准曲线，试验的灵敏度为5 ng/ml人PAI-1。
细胞实验 细胞系 T24，UM-UC-14，UROtsa，和 HeLa 细胞
浓度 ~50 μM
处理时间 24 h
方法 简而言之，细胞系，T24，UM-UC-14，UROtsa，和HeLa细胞以一式三份1 ×103细胞/孔的密度接种到96孔板，并使其附着24小时。随后将tiplaxtinin加入孔中，在指示浓度下培育。细胞增殖通过CellTiter-Glo发光细胞活性法根据制造商说明在24小时测定，tiplaxtinin的IC50在Graphpad Prism中测定。发光情况使用FLUOstar OPTIMA阅读器测量。
动物实验 动物模型 颈动脉血栓形成的大鼠
剂量 1 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Development, 2017, 144(8):1425-1440]

Tiplaxtinin (PAI-039)在文献中得到引用

hapln1a+ cells guide coronary growth during heart morphogenesis and regeneration [ Nat Commun, 2023, 14(1):3505] PubMed: 37311876
CSE reduces OTUD4 triggering lung epithelial cell apoptosis via PAI-1 degradation [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):614] PubMed: 37726265
CSE reduces OTUD4 triggering lung epithelial cell apoptosis via PAI-1 degradation [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06131-1] PubMed: 37726265
Ligand-mediated PAI-1 inhibition in a mouse model of peritoneal carcinomatosis [ Cell Rep Med, 2022, 3(2):100526] PubMed: 35243423
ProBDNF Dependence of LTD and Fear Extinction Learning in the Amygdala of Adult Mice [ Cereb Cortex, 2022, 32(7):1350-1364] PubMed: 34470044
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Cancer‑associated fibroblast‑induced M2‑polarized macrophages promote hepatocellular carcinoma progression via the plasminogen activator inhibitor‑1 pathway [ Int J Oncol, 2021, 59(2)59] PubMed: 34195849
Long-term depression at hippocampal mossy fiber-CA3 synapses involves BDNF but is not mediated by p75NTR signaling [ Sci Rep, 2021, 11(1):8535] PubMed: 33879805
PAI-1-Dependent Inactivation of SMAD4-Modulated Junction and Adhesion Complex in Obese Endometrial Cancer [ Cell Rep, 2020, 33(2):108253] PubMed: 33053339
PAI-1 secreted from metastatic ovarian cancer cells triggers the tumor-promoting role of the mesothelium in a feedback loop to accelerate peritoneal dissemination [Peng Y Cancer Lett, 2019, 442:181-192] PubMed: 30429105

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