TMP269

目录号：S7324 批次号：S732402

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S
	分子量	514.52	CAS号	1314890-29-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (194.35 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (5.83 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM，97nM，43nM和23nM。

靶点

HDAC9 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC7 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC5 ^[1] (Cell-free assay)	HDAC4 ^[1] (Cell-free assay)
23 nM	43 nM	97 nM	157 nM

体外研究

TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。^[1]

在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。 ^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	HDAC 选择性测试
激酶实验	剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。
细胞实验	细胞系	人 CD4+ T 细胞
	浓度	10 μM
	处理时间	72小时
	方法	人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在T细胞培养基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸盐，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000细胞/孔接种，与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Clin Epigenetics, 2018, 10(1):100]

: 数据来源于[Data independently produced by , , THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, 2016, 291(14):7386-7395.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3081-3090]

TMP269在文献中得到引用

Improvement of muscle strength in a mouse model for congenital myopathy treated with HDAC and DNA methyltransferase inhibitors [ Elife, 2022, 11e73718]	PubMed: 35238775
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6]	PubMed: 36174717
Beta-hydroxybutyrate suppresses hepatic production of the ghrelin receptor antagonist, LEAP2 [ Endocrinology, 2022, bqac038]	PubMed: 35352108
Angiogenic adipokine C1q-TNF-related protein 9 ameliorates myocardial infarction via histone deacetylase 7-mediated MEF2 activation [ Sci Adv, 2022, 8(48):eabq0898]	PubMed: 36459558
Targeting cancer cell plasticity by HDAC inhibition to reverse EBV-induced dedifferentiation in nasopharyngeal carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333]	PubMed: 34482361
IL-4 inhibits regulatory T cells differentiation by HDAC9-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(6):501]	PubMed: 34006836
Butyrate and Class I Histone Deacetylase Inhibitors Promote Differentiation of Neonatal Porcine Islet Cells into Beta Cells [ Cells, 2021, 10(11)3249]	PubMed: 34831471
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559]	PubMed: 33925399
Effect of HDAC9 inhibition on epithelial-mesenchymal transition in CD133+ prostate cancer cell lines [ J Chemother, 2021, 1-10]	PubMed: 34424139
HDAC7 is an actionable driver of therapeutic antibody resistance by macrophages from CLL patients [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01394-w]	PubMed: 32709923

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