Tolbutamide (HLS 831)

目录号：S2443 批次号：S244301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H18N2O3S
分子量 270.35 CAS号 64-77-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 54 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂，用于治疗II型糖尿病。
靶点
Potassium channel [3]
体外研究 Tolbutamide属于磺酰脲类药物。通过作用胰腺产生胰岛素（一种体内产生的天然降血糖底物）来降低血糖并帮助机体更有效的利用胰岛素。它只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。Tolbutamide不适用于I型糖尿病患者（机体失去产生胰岛素的能力从而导致调节血糖浓度失调）或者是糖尿病酮症酸中毒患者（体内持续高血糖引起的一种急性并发症）。它能同时抑制基底蛋白激酶和环腺苷酸激活的蛋白激酶活性，IC50浓度为4 mM 。与Tolbutamide抑制体外激素（降肾上腺素和促肾上腺皮质激素）诱导或者双丁酰环腺苷酸和茶碱共同诱导的脂解作用的IC50浓度类似。Tolbutamide还能够抑制犬类心脏中游离以及膜结合蛋白酶的活性。对脂肪组织的环腺苷酸依赖蛋白激酶活性的抑制作用可能是Tolbutamide抗脂解作用的原因。 [1] 它还能够通过增加Cx43的浓度来抑制C6胶质细胞的增殖，Cx 43的浓度与Cdk激酶的抑制因子p21和p27上调所引起的pRb磷酸化降低相关。[2] 在鼠胰腺B细胞中，胞质核苷酸通过调节抑制和激活受体的协调合作来增强Tolbutamide ATP依赖的K离子通道 [3] Tolbutamide能够抑制胰高血糖素诱导的双功能蛋白的磷酸化，这种抑制作用是剂量依赖的。在储存10（-9）M 胰高血糖素的情况下，加入2 mM Tolbutamide能够降低6磷酸果糖激酶的活性并增加果糖2，6二磷酸酯酶的活性。现有结果显示Tolbutamide可能会通过抑制蛋白酶的磷酸化来调节肝脏内在联系磷酸果糖激酶/果糖2，6二磷酸酯酶的活性。[4]
体内研究 450毫克Tolbutamide每天每千克处理细胞，连续七天，能够显著增加胰岛素和脂肪细胞的结合。结合曲线反应了受体位点数量的增加而非它们的亲和力。这种效应是与对脂肪组织中胰岛素增强应答相关，与对照相比，在有胰岛素存在的前提下，用Tolbutamide处理的动物脂肪细胞能够显著地将更多的葡萄糖转化成脂肪。然而，胰岛素结合位点的增加仅在大剂量的Tolbutamide存在时出现，但这种剂量下，会减少胰岛素的整体水平，包括胰腺的分泌和血清中胰岛素的水平。小的剂量下，能够通过刺激胰岛素的分泌产生代谢效应的剂量下，但这种剂量不能提供更多的胰岛素结合位点。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 cAMP酶活实验
处死饲养的大白鼠（175-225gm）后分离附睾脂肪垫并将其剪碎，在含有1.27 mM CaCl2 的克雷布斯碳酸盐缓冲液中，37℃培养2小时。仅在培养过程中加入Tolbutamide。 清洗培养过的脂肪垫并在冰冷的克雷布斯碳酸盐缓冲液中进行超声处理。4 ℃ 50，000g 离心30分钟获得的上清液中每毫升含有0.75 到 1.25 mg的蛋白用于环腺苷酸蛋白激酶活性的测定。实验反应包括以下试剂，10μmoles pH 7.0的甘油磷酸钠，2 μmoles氟化钠，0.4 μmoles茶碱，0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N'-tetraaoetic acid，3 μmoles氯化镁，0.3 mg组蛋白混合物，2 nmoles ATP，必要时1 nmoles 环腺苷酸，和0.05 ml上清液。
细胞实验 细胞系 C6胶质瘤细胞系
浓度 400 μM
处理时间 24小时
方法 每次实验前，C6胶质瘤细胞都要在37℃、无血清的DMEM培养基中至少培养24小时。再用Tolbutamide处理细胞，浓度为400μM于无血清培养基，孵育24小时。 孵育条件为37 ℃，95%空气/5%二氧化碳，湿度为90–95%。
动物实验 动物模型 雄性白化病Wistar大鼠(200-300 g)
剂量 450 mg/kg
给药处理 口服，连续七天

Tolbutamide (HLS 831)在文献中得到引用

Pump-Less, Recirculating Organ-On-Chip (rOoC) Platform To Model The Metabolic Crosstalk Between Islets and Liver [ Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.] PubMed: 38221504
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306

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