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别名 | OPC-41061 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C26H25ClN2O3 |
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分子量 | 448.94 | CAS号 | 150683-30-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 89 mg/mL (198.24 mM) | |
Ethanol | 6 mg/mL (13.36 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tolvaptan (OPC-41061)是一种选择性,竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂,抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28µM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍,并没有表现出对V(1B)受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。[1] 在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)细胞中,Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生,IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯(-)的分泌,并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。[2] | ||
体内研究 | 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan改善低钠血症,导致预防死亡,并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷,不会对肾功能,全身血流动力学,或在心脏衰竭(HF)狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病(PKD)动物模型中,Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。[1] 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙(E-CH(2)O)或aquaresis为正值,并增加尿精氨酸加压素(AVP)在心脏衰竭大鼠中的排泄。[3]> |
数据来源于[Data independently produced by Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3), F359-66]
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] | PubMed: 38141408 |
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] | PubMed: 33840159 |
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] | PubMed: 31065693 |
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] | PubMed: 26109089 |
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] | PubMed: 24305472 |
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