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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C35H28F3N5O2 |
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分子量 | 607.62 | CAS号 | 1222998-36-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (4.93 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。[1] [2] Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。[1]在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。[3] | |||||||||||
体内研究 | Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。[2] |
激酶实验 | mTORC1和 mTORC2体外激酶试验 | |
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为产生可溶性mTORC1,HEK-293T细胞系,稳定表达N端FLAG标记的Raptor,使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2,产生相似的HeLa细胞,能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES,pH 7.4,10 mm 焦磷酸钠,10 mm β-甘油磷酸钠,100 mm NaCl,2 mm EDTA,0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4 °C下裂解30分钟,不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时,然后用裂解缓冲液洗涤3次,用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100 μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES,pH 7.4,100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集,储存在-80 °C。纯化底物S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C,由激酶缓冲液(25 mm HEPES,pH 7.4,50 mm KCl,10 mm MgCl2,500 μm ATP)和150 ng 灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80 μL样品缓冲液停止,并沸煮5分钟。随后,样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MEFs |
浓度 | ~250 nM | |
处理时间 | 4天 | |
方法 | 细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天,细胞以500细胞每孔接种到96孔板,并生长过夜。第1天,细胞用适当的化合物处理,随后在第3-5天分析。对于分析,板在室温下培育60分钟,将50 μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中,板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。 | |
动物实验 | 动物模型 | U87MG 异种移植物模型 |
剂量 | 20 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射给药,每天一次 |
数据来源于[Data independently produced by Am J Pathol, 2014, 184(1), 214-29]
数据来源于[Data independently produced by Mol Cell Biol, 2014, 34(24), 4474-84]
数据来源于[Data independently produced by Biochem Biophys Res Commun, 2014, 10.1016/j.bbrc.2014.05.047]
Data independently produced by , , Lim Hsiu Kim, Lina from National University of Singapore
Akt enhances the vulnerability of cancer cells to VCP/p97 inhibition-mediated paraptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):48] | PubMed: 38218922 |
MTOR Suppresses Cigarette Smoke-Induced Airway Inflammation and MMP12 Expression in Macrophage in Chronic Obstructive Pulmonary Disease [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2024, 19:269-279] | PubMed: 38288346 |
Lysosomes mediate the mitochondrial UPR via mTORC1-dependent ATF4 phosphorylation [ Cell Discov, 2023, 9(1):92] | PubMed: 37679337 |
Lysosomes mediate the mitochondrial UPR via mTORC1-dependent ATF4 phosphorylation [ Cell Discov, 2023, 9(1):92] | PubMed: 37679337 |
PD-1 instructs a tumor-suppressive metabolic program that restricts glycolysis and restrains AP-1 activity in T cell lymphoma [ Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525] | PubMed: 37723306 |
Analysis of ATG4C function in vivo [ Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933] | PubMed: 37459465 |
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] | PubMed: 37772772 |
Analysis of ATG4C function in vivo [ Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933] | PubMed: 37459465 |
SARS-CoV-2 ORF7a blocked autophagy flux by intervening in the fusion between autophagosome and lysosome to promote viral infection and pathogenesis [ J Med Virol, 2023, 10.1002/jmv.29200] | PubMed: 37916857 |
NCoR1 controls Mycobacterium tuberculosis growth in myeloid cells by regulating the AMPK-mTOR-TFEB axis [ PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002231] | PubMed: 37590294 |
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