Torin 1

目录号：S2827 批次号：S282705

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C35H28F3N5O2
分子量 607.62 CAS号 1222998-36-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3 mg/mL (4.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.2mg/ml (0.33mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
靶点
mTORC1 [1]
(Cell-free assay)		 mTOR [2]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [2]
(Cell-free assay)		 mTORC2 [1]
(Cell-free assay)		 p110γ [2]
(Cell-free assay)		 View More
2 nM 4.32 nM 6.34 nM 10 nM 171 nM
体外研究 Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外，Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍，比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。[1] [2] Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞，并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。[1]在近期的一项研究中，据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路，能够增加神经降压素分泌和基因表达。[3]
体内研究 Torin1在20 mg/kg剂量下，在U87MG异种移植模型中是有效的，并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 mTORC1和 mTORC2体外激酶试验
为产生可溶性mTORC1，HEK-293T细胞系，稳定表达N端FLAG标记的Raptor，使用水泡性口炎病毒G-假型病毒MSCV逆转录酶病毒产生。对于mTORC2，产生相似的HeLa细胞，能够稳定表达N端FLAG-标记的Protor-1。两个复合物通过在50 mm HEPES，pH 7.4，10 mm 焦磷酸钠，10 mm β-甘油磷酸钠，100 mm NaCl，2 mm EDTA，0.3% CHAPS中裂解细胞纯化。细胞在4 °C下裂解30分钟，不溶解部分通过以13,000 rpm微量离心10分钟移除。上清液与FLAG-M2单克隆抗体-琼脂糖培育1小时，然后用裂解缓冲液洗涤3次，用包含终浓度0.5 M NaCl的裂解缓冲液洗涤1次。纯化的mTORC1用100 μg/mL 3×FLAG多肽在50 mm HEPES，pH 7.4，100 mm NaCl中洗脱。将洗出液等分收集，储存在-80 °C。纯化底物S6K1 和 Akt1。激酶试验在30 °C，由激酶缓冲液(25 mm HEPES，pH 7.4，50 mm KCl，10 mm MgCl2，500 μm ATP)和150 ng 灭活的S6K1或Akt1底物组成的20 μL终体积混合物中进行。反应通过加入80 μL样品缓冲液停止，并沸煮5分钟。随后，样品通过SDS-PAGE和免疫印迹法分析。
细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 ~250 nM
处理时间 4天
方法 细胞活性通过CellTiter-Glo发光法细胞活性测定评估。在第0天，细胞以500细胞每孔接种到96孔板，并生长过夜。第1天，细胞用适当的化合物处理，随后在第3-5天分析。对于分析，板在室温下培育60分钟，将50 μL CellTiter-Glo试剂加入每孔中，板在定轨摇床上混合12分钟。发光在标准平板光度计上定量。
动物实验 动物模型 U87MG 异种移植物模型
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射给药，每天一次

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Am J Pathol, 2014, 184(1), 214-29]

数据来源于[Data independently produced by Mol Cell Biol, 2014, 34(24), 4474-84]

数据来源于[Data independently produced by Biochem Biophys Res Commun, 2014, 10.1016/j.bbrc.2014.05.047]

Data independently produced by , , Lim Hsiu Kim, Lina from National University of Singapore

Torin 1在文献中得到引用

GPNMB disrupts SNARE complex assembly to maintain bacterial proliferation within macrophages [ Cell Mol Immunol, 2025, NONE] PubMed: 40038549
RNA G-quadruplexes control mitochondria-localized mRNA translation and energy metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):3292] PubMed: 40195294
S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509] PubMed: 39779666
USP5 stabilizes YTHDF1 to control cancer immune surveillance through mTORC1-mediated phosphorylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):1313] PubMed: 39900921
GDF15 promotes the resistance of epithelial ovarian cancer cells to gemcitabine via DHCR24-mediated cholesterol metabolism to elevate ABCB1 and ABCC1 levels in lipid rafts [ Am J Cancer Res, 2025, 15(2):452-469] PubMed: 40084368
Pellino 3 E3 ligase promotes starvation-induced autophagy to prevent hepatic steatosis [ Sci Adv, 2025, 11(3):eadr2450] PubMed: 39823344
AMPK phosphosite profiling by label-free mass spectrometry reveals a multitude of mTORC1-regulated substrates [ NPJ Metab Health Dis, 2025, 3(1):8] PubMed: 40052110
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
Nucleolar stress caused by arginine-rich peptides triggers a ribosomopathy and accelerates aging in mice [ Mol Cell, 2024, 84(8):1527-1540.e7] PubMed: 38521064
CD97 maintains tumorigenicity of glioblastoma stem cells via mTORC2 signaling and is targeted by CAR Th9 cells [ Cell Rep Med, 2024, 5(12):101844] PubMed: 39637858

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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